肺癌,作为全球范围内发病率和死亡率均位居前列的恶性肿瘤,一直是医学研究和攻克的重点。其中,EGFR 20ins突变作为肺癌中的难治靶点,给患者的治疗带来了极大的挑战。多年来,患者和医疗工作者都在翘首以盼有效的治疗药物。2021年9月16日,TAK-788(莫博赛替尼)在美国的上市,犹如一道曙光,为EGFR 20ins突变的肺癌患者带来了新的治疗希望。然而,2023年10月2日武田制药发布的自愿在美国撤回TAK-788(莫博赛替尼)并计划全球撤回的公告,让患者们再次陷入迷茫。与此同时,舒沃替尼的出现,又为患者们提供了新的选择。在这样的背景下,深入了解莫博替尼和舒沃替尼的方方面面,对于患者做出合理的治疗决策至关重要。
莫博替尼是一种新型的靶向抗癌药物,它并非按照传统的几代靶向药的简单分类方式来定义代数。它是专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计研发的药物,通过独特的分子结构和作用机制,精准地作用于突变靶点,在肺癌治疗领域开辟了新的治疗路径。莫博替尼主要用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者在接受含铂化疗期间或之后出现疾病进展,或对含铂化疗不耐受。EGFR 20ins突变在非小细胞肺癌中约占2%-4%,这类突变对传统的EGFR-TKI药物(如吉非替尼、厄洛替尼等)不敏感,莫博替尼的出现为这部分患者提供了针对性的治疗选择。
莫博替尼能够不可逆地与EGFR 20号外显子插入突变的蛋白结合,抑制其酪氨酸激酶活性,从而阻断下游信号通路的传导,如RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR等信号通路。这些信号通路在肿瘤细胞的增殖、存活、迁移和血管生成等过程中起着关键作用,莫博替尼通过抑制它们,有效抑制肿瘤细胞的生长、增殖和转移。临床疗效:在临床试验中,莫博替尼展现出了一定的疗效。例如,在一项多中心、单臂、开放标签的临床试验中,入组的患者均为携带EGFR 20ins突变且经治的非小细胞肺癌患者。结果显示,莫博替尼治疗后的客观缓解率(ORR)达到了28%,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,中位总生存期(OS)为24个月。这些数据表明,莫博替尼能够为EGFR 20ins突变的肺癌患者带来生存获益,控制肿瘤的进展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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