拉罗替尼是一种一流的高选择性TRK抑制剂，拉罗替尼适用于携带NTRK融合基因的患者，NTRK是目前首个被发现并被认可的全癌种共发的可用药突变基因。NTRK全称神经营养因子受体络氨酸激酶，NTRK基因家族，包含NTRK1、NTRK2和NTRK3，分别负责编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家族蛋白TRKA TRKB和TRKC的合成。如果发生了基因融合，就导致所编码蛋白的异常活化，驱动了肿瘤发生。TRK家族蛋白是酪氨酸激酶，如果能抑制激酶活性，就能抑制癌症生长。TRK抑制剂的原理就是抑制激酶的活性。

　　拉罗替尼是一个不限癌症类型的治疗药物，它只“认”患者体内的基因是否存在NTRK融合。在所有罹患癌症的患者中，存在NTRK基因融合的几率大约不到1%。在中国常见的肺癌、乳腺癌、结直肠癌中，只有1%~5%的患者存在这种突变。而一些罕见的癌症，存在NTRK融合的频率却高达90%~100%。比较常见的是先天性婴儿纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌、分泌型乳腺癌以及涎腺乳腺样分泌癌等。另外出现频率比较低的还有脑部恶性肿瘤、胰腺癌、黑色素瘤、甲状腺癌以及胃肠道间质瘤等，虽然NTRK基因融合发生率不高，但是基于中国庞大的患病人群，还是有不少患者能从中获益。经过基因检测，存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合，不论年龄和癌种，理论上都可以尝试拉罗替尼。

　　临床研究数据表明，拉罗替尼治疗NTRK基因融合的成人和儿童肿瘤患者，包括中枢神经系统肿瘤，无论年龄大小或者肿瘤病灶的位置如何，都能看到快速、高效和持久的应答。Meta分析显示，无论患者是否合并脑转移，均具有很好的疗效，合并脑转移患者ORR也高达75%，具有很好的颅内活性。需要提醒的是，拉罗替尼的主要三项临床研究，LOXO-TRK-14001、SCOUT、NAVIGATE试验，都是基于单臂设计，没有对照组、没有盲法设计的开放性试验，其结果只能与外部的结果对比。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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