英菲格拉替尼是一款高选择性口服成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，可精准靶向抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3等关键致癌靶点，其中对FGFR2基因异常激活的肿瘤细胞具备极强的特异性阻断能力，几乎不会误伤正常人体细胞。它能够从分子层面精准切断肿瘤细胞的增殖、生长、侵袭和转移信号，从根源上遏制肿瘤持续进展，彻底规避了传统化疗无差别杀伤正常细胞、毒副作用大的弊端，真正实现了精准抗癌、高效低毒、长效控瘤的优质治疗效果。

　　英菲格拉替尼通过竞争性占据FGFR1/2/3的ATP结合位点，阻断激酶磷酸化过程，进而抑制下游通路如RAS-MAPK和PI3K-AKT-mTOR的异常激活。通过阻止FGF与FGFR结合，切断异常信号链条，有效终止细胞异常增殖的刺激来源。在胆管癌患者中，约15%–20%存在FGFR2基因融合或重排（如FGFR2-BICC1），导致FGFR二聚化并持续激活，从而驱动肿瘤进展。英菲格拉替尼对这些突变型FGFR具有高度选择性，而对野生型FGFR作用较弱，从而降低了脱靶相关毒性。临床研究结果显示，该药可提高客观缓解率（ORR）至23%–40%，并使患者中位无进展生存期（PFS）达到9.0个月，显著优于传统化疗的5.3个月。同时，其3–4级不良反应发生率较低（50.9%对比73.2%）。常见副作用包括指甲毒性、口腔炎、干眼、疲劳及高磷血症，因此需要定期检查眼部及血磷水平。

　　在临床研究中，英菲格拉替尼在胆管癌中显示出具有临床意义的肿瘤缩小率（客观缓解率）和缓解持续时间。2021年5月，FDA加速批准英菲格拉替尼用于治疗先前接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌患者，这些患者具有FGFR2融合或重排。2023年6月，联拓生物公布了英菲格拉替尼用于治疗胃癌患者的IIa期概念验证试验顶线结果，并宣布其在中国获得突破性疗法认定，用于既往接受过至少两线系统性治疗的、伴有FGFR2基因扩增的局部进展期或转移性胃癌或胃食管结合部（GEJ）腺癌患者。传统化疗在胆管癌中的效果较差，客观缓解率（ORR）仅为11.9%。而英菲格拉替尼在Ⅱ期研究中将ORR提升至23%–40%，中位无进展生存期（PFS）延长至7.3个月（化疗组为5.6个月），为无法手术的晚期患者带来更具靶向性的个体化治疗选择。通过抑制FGFR信号，英菲格拉替尼可减少肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）的活化，减缓组织纤维化进程，进一步抑制肿瘤进展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)为FGFR2融合阳性胆管癌患者打破了传统治疗的僵局

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