洛普替尼（Repotrectinib，TPX-0005）是一种具有抑制ROS1、TRK和ALK活性的广谱新一代小分子酪氨酸激酶抑制剂。它是一种具有重要临床意义的抗肿瘤药物，可以有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并且对一些已经对其他药物产生耐药的肿瘤细胞系也具有显著的抑制作用。洛普替尼的独特之处在于它可以同时抑制ROS1、TRK和ALK这三种激酶，而其他类似的抑制剂通常只针对其中的一种或两种激酶。这种广谱抑制作用使得洛普替尼可以用于治疗多种不同类型的肿瘤，并且克服了其他药物可能产生的耐药性问题。

　　洛普替尼具有独特的结构，与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，并且不受多种耐药性突变的影响。能够克服多种对其他TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1、NTRK基因融合或ALK阳性的多种肿瘤细胞，因而有潜力治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌，以及ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤。在全球多中心1/2期临床研究TRIDENT-1研究中，结果显示，在既往未接受过ROS1-TKI治疗的队列（n=71）中，客观缓解率ORR为79%，其中，4例（6%）患者获得完全缓解（CR），52例（73%）患者获得部分缓解（PR）。在先前接受过一次TKI和铂类化疗的队列中，ORR为42%，CR为4%，PR为38%。反应持续时间从3.6到18.3+个月不等。在17位患者携带ROS1 G2032R耐药性突变这个群体中，确认ORR为59%（10/17），包括１名完全缓解和9名部分缓解患者。可以说，这个结果还是非常亮眼的。

　　在临床试验的两个阶段中，进入安全性分析的总共有185名患者。结果显示Repotrectinib（洛普替尼）具有良好的耐受性，大多数治疗出现的不良反应的严重程度仅为1级或2级。与治疗相关的紧急不良反应主要有头晕（58%）、味觉障碍（43%）、便秘（32%）、呼吸困难（31%）、疲劳（27%）、感觉异常（25%）、贫血（22%）、恶心（20%）和肌肉无力（16%）。4%的患者报告了3级头晕，但这些患者都并没有因此反应过度而停药。18%的患者因不良反应导致剂量减少，9%的患者因不良反应导致停药。没有观察到4级或5级不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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