乳腺癌是我国女性最常见的恶性肿瘤之一,它是脑转移发生率最高的肿瘤之一,仅次于肺癌。HER2(人类表皮生长因子受体2)是一种存在于细胞表面的蛋白质,它在正常细胞中帮助控制细胞的生长和分化。但在某些癌症中,比如乳腺癌、胃癌和结直肠癌,HER2的表现变得异常强烈。这种过度表达的HER2信号让癌细胞快速增长和扩散,增加了癌症的风险。因此,HER2被作为癌症治疗中的一个重要靶点,很多药物正是通过阻断或抑制HER2的信号来对抗癌症。
图卡替尼(Tukysa/Tucatinib)是被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌的HER-2酪氨酸激酶抑制剂。人表皮生长因子受体2(HER2)蛋白水平升高的乳腺肿瘤被归类为HER2阳性乳腺癌。HER2蛋白负责乳房中癌细胞的生长。这些癌细胞比其他乳腺癌生长和扩散得更快。大约20%的乳腺肿瘤具有高HER2表达,阻断这些受体可以减缓癌症的生长。
图卡替尼联合赫赛汀(曲妥珠单抗)和卡培他滨化疗可改善接受其他HER2抑制剂治疗的不可手术或转移性HER2阳性乳腺癌患者的总生存期和无进展生存期。该组合缩小了41%患者的肿瘤,并延缓了脑转移患者的疾病进展。SGNTU-019是一项开放标签的II期篮式试验,研究纳入既往接受过治疗的局部晚期、不可切除或转移性HER2实体瘤患者为研究对象,其中乳腺癌队列包括ECOG PS评分为0或1、无HER2过表达或扩增、在至少一次全身治疗期间或之后出现进展的HER2突变MBC患者。HER2突变MBC队列患者接受图卡替尼(300mg,BID)和曲妥珠单抗(先8mg/kg,然后每3周6mg/kg)的21日周期治疗,HR阳性患者从第1周期第1天开始接受氟维司群(500mg,Q4W)治疗。
Tucatinib(图卡替尼)与Trastuzumab(曲妥珠单抗)的无化疗治疗方案,在已经接受过多次治疗且具有耐药性的HER2突变患者中,显示出了积极的抗肿瘤活性和良好的耐受性。这些数据支持在该患者群体中进一步研究HER2靶向治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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