胰腺癌恶性程度较高，超过80%的患者确诊时已失去手术机会，5年生存率仅13%。在胰腺癌病例中，90%以上由KRAS基因突变驱动，KRAS靶点曾长期被认为难以开发靶向药物。RMC-6236（通用名Daraxonrasib，中文名达拉索拉西布）的研发，旨在攻克这一靶点的治疗难题。该药为口服多选择性靶向抑制剂，采用独特的分子胶作用机制，药物先与细胞内亲环蛋白A（CypA）结合形成三元复合物，再结合激活状态的KRAS蛋白，阻断肿瘤细胞的增殖信号。该药物可作用于多种KRAS突变位点，包含G12D、G12V、G12C等常见突变，同时对野生型RAS也具备抑制活性。

　　RASolute 302是一项全球性、随机、开放标签的III期临床试验，覆盖美、亚、欧等多个国家和地区，在全球59个肿瘤研究中心开展，入组了500名已接受过化疗但病情仍在进展的转移性胰腺癌患者。RMC-6236组中位总生存期（OS）：13.2个月，化疗组仅6.7个月，死亡风险降低60%（HR=0.40，P<0.0001）。RMC-6236组中位无进展生存期（PFS）：7.3个月，化疗组仅3.5个月，疾病进展风险降低58%。RMC-6236组客观缓解率（肿瘤明显缩小）：31.6%，化疗组仅11.2%。RMC-6236组疾病控制率（肿瘤缩小或稳定）：89.5%，化疗组仅72.6%。未检出RAS突变的患者，RMC-6236治疗在生存数据上也显示获益。试验中有91.8%的入组患者为KRAS G12突变，覆盖胰腺癌最常见的基因突变类型。RMC-6236是全球首款RAS(ON)多选择性三复合物抑制剂，专门靶向处于激活状态的突变RAS蛋白：胰腺癌90%以上存在KRAS突变（G12D/G12V等），突变后的RAS持续激活，不断驱动肿瘤增殖、转移；传统靶向药只能针对单一突变，而RMC-6236属于泛RAS抑制剂，能广谱阻断各类突变RAS信号；通过阻断RAF-MEK-ERK整条致癌通路，从根源抑制肿瘤生长，口服给药，居家即可服用，相比化疗耐受性大幅提升。

　　RMC-6236依托分子胶三元复合物的独特作用模式，实现对激活态RAS的广谱抑制，为转移性胰腺癌患者提供了新的治疗方向。RASolute 302研究结果证实了其在化疗后进展转移性胰腺癌中的疗效优势，口服给药的方式也为患者的长期治疗提供便利，不过临床仍需结合患者个体情况，由专业医师评估后使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达拉索拉西布(RMC-6236/Daraxonrasib)打破了既往KRAS靶向药仅能覆盖G12C突变的局限

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