塞瓦替尼是一款口服不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,分子结构经过定向优化,可高效、选择性靶向EGFR 20号外显子插入突变。EGFR 20外显子插入突变是非小细胞肺癌中极具挑战性的驱动突变类型,这类患者对一代、二代EGFR-TKI以及部分三代EGFR靶向药天然原发耐药,长期以来治疗手段匮乏,临床需求巨大。塞瓦替尼能够与EGFR激酶结构域发生共价结合,阻断受体磷酸化,抑制下游促癌信号通路传导,进而遏制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡。目前该药物获批适应症为:含铂化疗期间或化疗后疾病进展、携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
对于这类晚期非小细胞肺癌人群,塞瓦替尼为后线治疗增添了重要的口服靶向方案,给药方式为每日一次口服。关键临床研究数据证实,在既往接受过系统治疗的EGFR ex20ins突变患者中,塞瓦替尼单药展现出突出的抗肿瘤活性,客观缓解率接近50%,中位无进展生存期突破一年;同时药物对脑转移病灶也具备一定治疗活性,能够覆盖这类临床棘手的转移问题。对比传统化疗,靶向治疗模式可以实现更高的肿瘤缓解率,延长疾病控制时长。和同靶点其他药物相比,塞瓦替尼拥有差异化的疗效与安全谱,给临床医生带来更多个体化用药选择,方便结合患者身体状况、转移情况、合并症综合考量。
在塞瓦替尼问世之前,EGFR 20外显子插入突变肺癌属于难治亚型,靶向药选择有限,很多患者只能依赖化疗。塞瓦替尼的上市进一步完善了该突变亚型的治疗体系,补齐了靶向治疗版图,为这部分预后较差的患者提供便捷的口服治疗方案,在控制肿瘤、延长生存的同时,也有助于改善患者的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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