在PARP抑制剂家族中，奥拉帕利、尼拉帕利早已名声在外，而他拉唑帕利（Talazoparib）作为后起之秀，凭借更强的PARP捕获能力和优异的临床数据，成为BRCA突变乳腺癌患者的重要治疗武器。他拉唑帕利是一种口服的高选择性PARP（聚腺苷二磷酸核糖聚合酶）抑制剂。它的作用机制是抑制PARP酶的活性，阻止癌细胞对DNA单链断裂的修复。当单链断裂累积后，会转化为DNA双链断裂。而在携带BRCA1/2胚系突变的肿瘤细胞中，同源重组修复功能本就缺失，无法修复双链断裂，最终导致癌细胞死亡。这就是著名的“合成致死”原理。

　　他拉唑帕利目前在全球主要获批的适应症是：BRCA胚系突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。适用人群包括既往接受过化疗（新辅助、辅助或转移阶段治疗）的患者。对于激素受体阳性的患者，还需接受过内分泌治疗或不适合内分泌治疗。此外，他拉唑帕利在转移性去势抵抗性前列腺癌（尤其是HRR基因突变者）及卵巢癌中也有研究应用。与其他PARP抑制剂相比，他拉唑帕利有两个显著特点：第一，它对PARP酶活性的抑制浓度（IC50）极低，意味着活性非常强；第二，它具有高效的PARP捕获能力。所谓PARP捕获，是指药物将PARP蛋白“冻结”在DNA损伤位点上，形成难以修复的复合物，这种复合物最终转化为致命的双链断裂。他拉唑帕利的PARP捕获能力在同类药物中是最强的之一，因此即使在较低剂量（1mg每日一次）下，也能产生强大的抗肿瘤效应。

　　总体而言，他拉唑帕利口服便利，副作用可控，患者生活质量优于化疗。临床意义：EMBRACA研究证实，对于BRCA突变的晚期乳腺癌，他拉唑帕利相比传统化疗显著延长PFS，提高客观缓解率，且耐受性良好。目前他拉唑帕利已被NCCN、ASCO等权威指南推荐为BRCA突变HER2阴性晚期乳腺癌的优选治疗之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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