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他拉唑帕利/他拉唑帕尼(Talzenna/talazoparib)

【适应症

1‌.乳腺癌‌:用于存在生殖系或体细胞BRCA1/2突变(gBRCAm/sBRCAm)、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者,作为单药维持治疗或化疗后的后续治疗。

2‌.前列腺癌‌:联合恩扎卢胺(Enzalutamide)治疗HRR(同源重组修复)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。

【作用机制】

通过抑制PARP酶活性和“PARP捕获”效应,阻断DNA损伤修复,诱导BRCA突变或HRR缺陷的癌细胞凋亡。

【药品规格】

0.25mg、0.5mg、1mg(每盒30粒)。

【副作用

常见副作用(≥10%):

血液系统‌:贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少;

消化系统‌:恶心、呕吐、腹泻、食欲下降;

全身反应‌:疲劳、头痛、脱发。

实验室异常‌:血红蛋白降低、肝酶(ALT/AST)升高、血钙降低。

【咨询途径】
4006-130-650

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 【用法用量】

  1.推荐剂量:

  乳腺癌‌:每日口服1mg,空腹或随餐服用,直至疾病进展或不可耐受毒性。

  前列腺癌(联合恩扎鲁胺):每日口服0.5mg或1mg,需同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或已行睾丸切除术。

  2‌.剂量调整‌:

  ‌中度肾功能不全‌(CrCl 30-59 mL/min):减量至0.75mg/日。

  中断治疗:如出现≥3级血液学毒性(贫血、中性粒细胞减少等),需暂停用药直至恢复至≤1级,再以原剂量或减量重启。

  减量方案:

  乳腺癌:0.75mg→0.5mg→0.25mg每日一次。

  前列腺癌:0.35mg→0.25mg每日一次。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO

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