乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其中激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）亚型占所有病例的大多数。尽管内分泌治疗是该类型乳腺癌的基石，但许多患者在治疗过程中会出现耐药，尤其当存在PIK3CA基因突变时，疾病进展风险显著增加。伊纳沃利昔布作为一种高选择性PI3Kα抑制剂，通过精准靶向PIK3CA突变导致的PI3K/AKT/mTOR信号通路异常激活，有效抑制肿瘤细胞的增殖与存活。其独特机制不仅抑制野生型PI3Kα，还能选择性降解突变体蛋白，从而在分子层面实现更持久的通路抑制，为患者带来新的治疗希望。

　　该药为口服制剂，每日一次，可与内分泌治疗药物氟维司群联合使用，同时配合CDK4/6抑制剂如哌柏西利，构成三药联合方案。在III期临床试验INAVO120中，针对既往未接受过系统治疗的PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者，伊纳沃利昔布联合哌柏西利和氟维司群显著延长研究者评估的无进展生存期（PFS）至15.0个月，较对照组的7.3个月降低57%的疾病进展或死亡风险。总生存（OS）数据虽尚未成熟，但已观察到明显获益趋势。一位54岁女性患者，确诊为转移性乳腺癌，检测出PIK3CA突变，曾接受辅助内分泌治疗后10个月内复发。入组联合治疗方案后，3个月影像评估显示肝转移灶明显缩小，症状显著缓解，治疗6个月后仍维持部分缓解，生活质量大幅提升。

　　与其他PI3K抑制剂相比，伊纳沃利昔布在选择性与耐受性方面表现更优。早期PI3K抑制剂如泛PI3K抑制剂常因抑制多种亚型导致高血糖、皮疹和腹泻等毒性而限制使用，而伊纳沃利昔布因高度特异性作用于PI3Kα亚型，显著降低脱靶效应，相关不良反应发生率更低。例如，3级以上高血糖发生率约为10%，远低于部分同类药物的20%以上。与mTOR抑制剂依维莫司相比，伊纳沃利昔布无需频繁监测血药浓度，且口腔炎等黏膜毒性更轻，患者依从性更高。此外，其药代动力学特性支持每日一次给药，便于长期管理。

　　治疗期间需定期监测血糖、肝功能和皮疹情况。常见不良反应包括轻度腹泻、恶心和食欲下降，多为1-2级，可通过支持治疗控制。患者应避免与强效CYP3A4抑制剂联用，以防药物蓄积。由于PIK3CA突变存在于约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者中，检测突变状态是启动治疗的前提。伊纳沃利昔布的出现，标志着精准医学在乳腺癌治疗中的进一步深化，为携带特定基因变异的患者提供了个体化、高效且可耐受的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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