长期使用阿片类药物(如慢性癌痛、神经病理性疼痛)的患者,肠道功能会随用药时间延长逐渐恶化——肠道神经丛μ-阿片受体持续被激活,导致蠕动减弱、水分吸收增加,最终发展为顽固性便秘。纳地美定(SYMPROIC/Naldemedine)凭借“外周阻断+长期稳定”的特性,成为这类患者的“肠道保护盾”,在维持镇痛效果的同时,持续改善肠道功能。
纳地美定“长期保护”优势源于两点:一是半衰期长(约11小时),每日一次给药即可维持肠道μ-阿片受体阻断;二是对受体亲和力高(Ki 0.4nM),即使阿片类药物剂量调整(如滴定至更高镇痛剂量),仍能有效阻断新增的受体激活。临床数据显示,纳地美定治疗24周,患者肠道蠕动频率(通过无线胶囊内镜监测)较基线提升30%,结肠传输时间缩短25%,且无受体脱敏现象。
适用人群为需长期(>3个月)使用阿片类药物,且已出现便秘或存在便秘高风险(如老年、糖尿病)的患者。临床数据显示,这类患者占总长期阿片使用者的50%,传统泻药治疗6个月后,30%患者因无效或副作用停药,而纳地美定治疗1年持续用药率达70%。用法为每日一次口服0.2mg,无需因长期用药调整剂量(定期监测排便习惯即可)。
药效对比中,纳地美定的长期优势显著:关键临床试验亚组分析显示,治疗1年,患者便秘相关生活质量评分(GIQLI)从62分升至85分,而刺激性泻剂组仅从60分升至72分。与鲁比前列酮(前列腺素类似物)相比,纳地美定对肠道动力的改善更全面(推进性蠕动增加40%vs 25%),且无恶心、呕吐等胃肠道刺激。
一位55岁女性患者,脊髓损伤后神经病理性疼痛,每日使用芬太尼透皮贴剂50μg/h,治疗3个月后出现便秘,需每周使用开塞露辅助排便。加用纳地美定0.2mg/天,6周后排便频率增至每周3次,可自主排便;12周时,已无需辅助药物,粪便性状正常。治疗期间芬太尼剂量未调整,疼痛VAS评分维持3分(轻度疼痛)。
对长期阿片治疗患者而言,纳地美定的意义是“功能维持”——它在不影响镇痛的前提下,持续保护肠道功能,避免便秘从“暂时问题”演变为“慢性并发症”。未来,随着阿片类药物在慢性疼痛中应用的扩大,纳地美定可能成为长期阿片治疗的“标配”,提升患者整体生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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