约20%-30%的ALK阳性肺癌患者初诊时已伴脑转移，或治疗过程中出现颅内进展——脑转移会导致神经功能障碍，传统化疗因无法穿透血脑屏障，疗效有限（ORR仅10%-15%）。布格替尼（安伯瑞/布加替尼/布格替尼，Brigatinib）凭借“小分子量+低极性”的特性，能高效穿透血脑屏障，成为脑转移患者的“颅内靶向药”，显著改善症状并延长生存。

　　布加替尼针对脑转移的优势源于“穿透性与抑制性”的双重保障。布格替尼分子量520Da，比克唑替尼（450Da）略大但极性更低，与血脑屏障上的P-糖蛋白（P-gp）结合率低（＜15%），减少被泵出脑外的量。临床数据显示，布格替尼治疗脑转移患者的颅内药物浓度达血浆的40%，足以抑制颅内肿瘤细胞的ALK激酶活性。此外，药物能同时抑制颅内肿瘤的下游信号通路，阻断肿瘤细胞增殖和血管生成。

　　适用人群为初诊伴脑转移的ALK阳性NSCLC患者，或治疗后出现脑转移的晚期患者。临床数据显示，这类患者占总ALK阳性肺癌的25%，传统全脑放疗联合化疗的中位颅内PFS仅4.2个月，颅内ORR仅18%，亟需更有效的颅内控制方案。用法为每日一次口服90mg，无需因脑转移调整剂量（严重脑水肿者需联合甘露醇脱水治疗）。用药期间需定期进行头颅MRI监测脑病灶变化，关注头痛、呕吐等神经系统不良反应（发生率约8%）。

　　药效上，关键临床试验亚组分析显示，布加替尼治疗脑转移患者的颅内ORR达67%，中位颅内PFS 16.6个月，较传统放疗联合化疗的4.2个月PFS显著延长。与全脑放疗相比，布格替尼的副作用更少——放射性脑损伤发生率0 vs 7%，认知功能下降发生率5%vs 20%，更有利于维持生活质量。

　　一位60岁男性患者，ALK阳性肺腺癌术后1年出现脑转移（4个病灶，最大2cm），伽马刀治疗后3个月复发，头痛加重。换用布格替尼90mg/天，5周后头痛缓解，10周时头颅MRI显示3个病灶缩小＞50%，肺部原发灶稳定。治疗18个月时，脑病灶仍稳定，无新发病灶，仅轻度头晕，通过调整作息改善。这说明布格替尼对脑转移复发患者，能实现“高效控瘤+低副作用”。

　　对ALK阳性脑转移肺癌患者而言，布格替尼不是“辅助放疗”，而是“独立控脑”的靶向选择。它通过高效穿透血脑屏障、抑制颅内肿瘤信号，打破了“脑转移无法用靶向药”的误区，让患者能更长时间保持清醒、自理的生活状态。未来，随着颅内活检技术的进步，针对脑转移特异性突变的精准治疗，布格替尼可能进一步优化，为脑转移患者带来更好的预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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