喷他脒是一种芳香双脒类化合物,主要通过干扰病原体的DNA、RNA、磷脂和蛋白质合成等多种途径发挥抗微生物作用。其对利什曼原虫(导致黑热病)的作用机制尚未完全阐明,可能涉及抑制原虫的氧化磷酸化和干扰其DNA拓扑异构酶。对卡氏肺孢子菌的作用则被认为与其结合菌体的DNA,干扰核酸合成有关。该药物被批准用于治疗黑热病(内脏利什曼病),尤其是对锑剂耐药或不耐受的患者,以及用于治疗和预防免疫缺陷患者(如艾滋病患者)的卡氏肺孢子菌肺炎。
在治疗黑热病方面,喷他脒是重要的二线药物,常用于葡萄糖酸锑钠治疗失败或禁忌的情况。对于卡氏肺孢子菌肺炎,它既可用于治疗中重度感染(尤其是对复方新诺明不耐受或耐药的患者),也可作为不能耐受复方新诺明的患者的预防用药。其给药途径多样,包括肌肉注射、静脉缓慢滴注,以及用于卡氏肺孢子菌肺炎预防的雾化吸入。雾化吸入方式可使药物直接作用于肺部,全身吸收少,从而显著减少全身性毒性。与治疗黑热病的其他药物(如两性霉素B脂质体)相比,喷他脒的使用历史悠久,但其毒性限制了其在某些情况下的应用。
喷他脒的不良反应较为显著,尤其是在全身给药时。肌肉注射可引起局部疼痛、硬结甚至无菌性脓肿。静脉给药可能引起严重且突然的低血压、低血糖或高血糖、心律失常(如尖端扭转型室性心动过速)、胰腺炎、肾毒性和肝毒性等。因此,静脉给药时必须非常缓慢,并在心电监护和血压监测下进行。雾化吸入的全身副作用少,但可能引起咳嗽、支气管痉挛和味觉障碍。由于其复杂的毒性谱,喷他脒的使用必须在具备严密监测条件的医疗环境中进行。尽管新型药物不断出现,喷他脒在特定情况下(如耐药黑热病、对一线药物不耐受的卡氏肺孢子菌肺炎)仍是不可或缺的救命药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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