西维美林是一种口服的胆碱能受体激动剂,用于缓解干燥综合征患者的口干症状,它通过选择性刺激唾液腺和泪腺上的毒蕈碱M3受体来促进外分泌腺的残余功能细胞分泌液体。干燥综合征是一种自身免疫性疾病,淋巴细胞浸润破坏了唾液腺和泪腺,但并非所有腺泡细胞都完全坏死,部分细胞处于“休眠”状态。西维美林作为M3受体的激动剂,与受体结合后激活磷酸肌醇系统,促使细胞内钙离子释放,模拟了乙酰胆碱的生理作用,从而“叫醒”了那些还有工作能力的腺体细胞,增加唾液和泪液的流量。
用法为每次30毫克,每日三次,建议餐后服用以减少胃肠道不适。临床研究表明,服药后60至90分钟唾液流率达到峰值,可持续2至3小时,能使患者的主观口干评分改善40%以上,对于轻中度腺体残留功能者效果最佳。
由于其药理作用广泛,副作用主要表现为胆碱能过度兴奋综合征。超过30%的患者会出现多汗,甚至大汗淋漓;25%的患者有恶心、呕吐、腹泻;其他包括视力模糊(因瞳孔收缩)、鼻塞、尿频和心动过缓。因此,禁忌症包括未控制的哮喘、急性虹膜炎、闭角型青光眼以及严重心血管疾病。与另一款常用药毛果芸香碱相比,西维美林对M3受体的选择性略高,对M2受体(主要分布于心脏)的亲和力较低,因此在理论上心血管副作用如心动过缓的风险稍低,且半衰期更长,可能提供更平稳的唾液分泌。然而,两者总体耐受性相似,选择往往取决于患者对具体副作用(如多汗vs出汗)的个体化耐受程度。在生物制剂尚未能修复腺体结构的当下,西维美林这类拟胆碱药仍是缓解干燥症状的主流对症工具。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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