艾曲波帕(Eltrombopag)是一种口服生物利用的小分子TPO受体激动剂，可与人类TPO受体的跨膜域相互作用。用于治疗特发性血小板减少性紫癜。艾曲波帕(Eltrombopag)是STAT和JAK磷酸化的刺激物。与重组TPO或romiplostim不同，Eltrombopag不以任何方式激活AKT通路。值得注意的是，当给再生障碍性贫血患者服用时，除血小板计数外，其他血统也增加了，这表明艾曲波帕增强了体内TPO的作用；或者有一种尚未发现的行动机制在起作用。

　　艾曲波帕的体外研究：含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR(BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50)为0.27μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e.,Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸，从而激活受体。抗磷酸-STAT5抗体免疫印迹检测表明，Eltrombopag(30μM)激活N2C-Tpo细胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定，EC50为0.03μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞，EC50为0.1μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEChemicalbookL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7μg/mL和2.3μg/mL。在人和小鼠白血病细胞中，Eltrombopag(20μg/mL)导致细胞分裂率减少，细胞周期G(1)期阻滞，以及细胞分化增加。HL60细胞中，Eltrombopag(5μg/mL)表现出明显的分化信号，显著改变细胞核内容物的结构，并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag(5μg/mL)增加CD11b，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中，Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。

　　艾曲波帕作为一种高效的治疗血小板减少症的药物，已在临床上得到广泛应用。它不仅对原发性血小板再生障碍有显著疗效，还能有效应对由靶向药物、化疗或椎体放疗等因素引起的骨髓抑制，进而导致的血小板水平持续降低的情况。艾曲波帕的副作用相对较小，这使得它成为治疗血小板减少症状的理想选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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