头孢地尔是一种新型的铁载体头孢菌素。光听名字就知道它很特别。普通抗生素想进入细菌体内,常常会受制于细菌的“城墙”(外膜)和“守卫”(各种酶)。而头孢地尔聪明得多,它给自己披上了一件“伪装衣”——它模拟了细菌运输铁元素时所需的铁载体。通过这种“偷渡”方式,头孢地尔成功绕开了超级细菌的许多常见抵抗机制,比如孔蛋白突变和-内酰胺酶降解。
头孢地尔的结构中,铁载体样结构附着在头孢菌素骨架上。铁载体是细菌吸收铁的重要物质,因此铁与铁载体结合,并随铁载体一起被主动吸收到细胞中。研究表明,摄入的头孢地尔通过抑制青霉素结合蛋白(PBPs)来抑制细菌细胞壁的合成。在感染部位铁缺乏的环境中,细菌会主动摄取铁以维持生存。头孢地尔利用其铁载体侧链与三价铁结合,形成“药物-铁复合物”,通过细菌自身的铁转运系统被主动运输入细菌周质空间。进入后,头孢地尔与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁肽聚糖合成,发挥杀菌作用。这种机制使头孢地尔不易受细菌孔蛋白缺失和外排泵上调的影响,对碳青霉烯类耐药菌株具有良好活性。
头孢地尔推荐剂量和给药方法
一、推荐剂量
1.成人肾盂肾炎常用剂量
每8小时静脉输注2g,持续7至14天。推荐给CrCl 60至119mL/min的患者使用:在替代治疗选择有限/没有替代治疗选择的患者中,用于治疗由易感大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌和阴沟肠杆菌复合物引起的复杂尿路感染(包括肾盂肾炎)。CrCl指的是肌酐清除率。
2.成人泌尿道感染常用剂量
每8小时静脉注射2g,持续7至14天备注。建议CrCl 60至119mL/min的患者使用:在治疗方案有限/无替代方案的患者中,用于治疗由易感大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌,和阴沟肠杆菌复合体。
3.医院获得性肺炎的通常成人剂量
每8小时静脉注射2g,持续7至14天。推荐用于CrCl 60至119mL/min的患者:用于治疗医院获得性细菌性肺炎和由敏感鲍曼不动杆菌复合体、大肠杆菌、阴沟肠杆菌复合体、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷菌引起的呼吸机相关细菌性肺炎。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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