纳地美定是一款专为阿片类药物引起的便秘而设计的新一代外周选择性μ-阿片受体拮抗剂。它解决了止痛药便秘领域长期以来的一个痛点：患者不必在止痛和通便之间做痛苦的选择。目前，临床常用于治疗OIC的泻药可能会导致恶心呕吐、腹泻腹痛等胃肠道不良反应，且治标不治本；阿片受体拮抗剂虽能减弱阿片类药物的胃肠道效应缓解便秘，但其可能因跨越血脑屏障而降低阿片类药物的镇痛作用。纳地美定选择性作用于肠道μ-阿片受体，无电解质紊乱风险，适配OIC患者长期用药需求，并且几乎不进入中枢神经系统，未发现影响阿片类药物镇痛效果。

　　纳地美定是一种阿片受体拮抗剂，对μ、δ和κ阿片受体均具有结合亲和力。在胃肠道等组织中，纳地美定作为外周作用的μ阿片受体拮抗剂发挥作用，从而减轻阿片类药物的致便秘作用。纳地美定是纳曲酮的衍生物，通过引入侧链增加了分子量和极性表面积，从而降低其透过血脑屏障（BBB）的能力。纳地美定也是P-糖蛋白（P-gp）外排转运体的底物。基于这些特性，预计纳地美定在推荐剂量水平下对中枢神经系统（CNS）的渗透性可忽略不计，因此降低了其干扰阿片类药物中枢镇痛作用的可能性。纳地美定是一种阿片受体拮抗剂，对μ、δ和κ阿片受体均具有结合亲和力。在胃肠道等组织中，纳地美定作为外周作用的μ阿片受体拮抗剂发挥作用，从而减轻阿片类药物的致便秘作用。纳地美定是纳曲酮的衍生物，通过引入侧链增加了分子量和极性表面积，从而降低其透过血脑屏障（BBB）的能力。纳地美定也是P-糖蛋白（P-gp）外排转运体的底物。基于这些特性，预计纳地美定在推荐剂量水平下对中枢神经系统（CNS）的渗透性可忽略不计，因此降低了其干扰阿片类药物中枢镇痛作用的可能性。

　　在此之前，治疗阿片药物引起的便秘，主要使用普通缓泻剂。对于普通缓泻剂治疗效果不佳患者，考虑将阿片类药物换成羟考酮纳洛酮缓释片。羟考酮属于半合成阿片类药物，镇痛作用强于吗啡。纳洛酮为μ阿片受体拮抗剂，口服给药生物利用度差，仅在肠道内发挥作用，拮抗阿片类药物引起的便秘。纳地美定为缓解阿片药物引起的便秘，给患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 纳地美定 https://www.kangbixing.com/drug/nmtd/