西多福韦(Cidofovir)是一种重要的抗病毒药物,西多福韦适用于成人获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者中CMV视网膜炎的治疗,且患者无肾功能障碍。只有在其他药物被认为不适用的情况下,才应使用Vistide。西多福韦为开环核苷酸类似物。药物进入细胞后,在宿主细胞内的酶(而非病毒酶)作用下转化为活性形式——西多福韦二磷酸酯。该活性成分会竞争性地抑制病毒的DNA聚合酶,并被错误地掺入正在合成的病毒DNA链中,导致DNA链的稳定性降低和合成终止,从而有效抑制病毒复制。
西多福韦是具有抗病毒活性的无环核苷磷酸衍生物。其作用机制是竞争性抑制脱氧胞嘧啶-5-三磷酸盐,抑制病毒的DNA聚合酶并掺入病毒的DNA,使其失去稳定性,进一步减慢DNA的合成而达到清除病毒。此外,由于本药在体内由细胞激酶转变成它的活性二磷酸形式,而不依赖病毒感染,因此,不同于更昔洛韦,病毒对本药不易产生耐药性。由于其作用不依赖病毒自身的酶,因此对某些更昔洛韦或膦甲酸耐药的病毒株仍然有效,且不易产生耐药性。
西多福韦水溶性很强,几乎不溶于有机溶剂。其配方不含辅料或防腐剂,为无菌溶液,用氢氧化钠和盐酸调节pH7.5。主要的降解产物是HPMPU由尿嘧啶类似物脱氨基而产生。每个小瓶仅限一次性使用。西多福韦注射剂(Cidofovir)对儿童的影响:儿童用药的安全性和有效性尚不明确。西多福韦注射剂(Cidofovir)对妊娠的影响:美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。西多福韦注射剂(Cidofovir)对哺乳的影响:本药是否可经乳汁分泌尚不明确。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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