阿片类药物引起的便秘是阿片类药物治疗中常见且令人不适的副作用,影响许多长期接受阿片类药物治疗的患者。阿片类药物通过与遍布中枢神经系统的阿片受体结合起作用,从而缓解疼痛。然而,相同的受体也存在于肠道中。当阿片类药物与肠道中的受体结合时,通常会导致肠道蠕动减慢,排便困难。阿片类药物引起的便秘与其他类型的便秘不同,可能需要不同的治疗方法。纳地美定是一种阿片拮抗剂,适用于治疗患有慢性非癌性疼痛的成年患者的阿片类药物诱发的便秘(OIC),包括患有与既往癌症或其治疗相关的慢性疼痛且不需要频繁(例如每周)增加阿片类药物剂量的患者。
纳地美定(Naldemedine)是一种外周μ-阿片受体拮抗剂,它可以在外周组织(特别是肠道神经系统)中,通过拮抗阿片类药物对肠道神经系统的生理影响,调节肠道的蠕动和分泌活动,从根本上治疗OIC。截至目前,纳地美定(Naldemedine)已在美国、欧盟、日本、中国台湾及中国香港地区获得上市批准。纳地美定(Naldemedine)是一种具有口服活性的外周阿片受体拮抗剂,对μ、δ和κ阿片受体具有强效拮抗作用。该药物包含一个与阿片受体拮抗剂环丙甲羟二羟吗啡酮相关的结构,该结构与侧链相连接,与环丙甲羟二羟吗啡酮相比,该分子具有更高的极性和更低的脂溶性。从而提示纳地美定(Naldemedine)在临床剂量水平产生具有临床重要浓度的条件下不容易通过血脑屏障。多项非临床和临床研究也表明,口服给药后,纳地美定(Naldemedine)可通过拮抗阿片类药物在外周肠受体的作用而有效治疗OIC,而且不会削弱阿片类药物作用于CNS(中枢神经系统)受体所介导的镇痛效果。
纳地美定是一种全新的Ⅱ型胆甾醇型受体拮抗剂,是全新机制的药物,具有独特的作用机制,为传统泻药治疗反应欠佳的患者提供了新的选择;不仅可以治疗便秘,而且可以预防便秘;作用局限于肠道,对身体其他器官没有毒副作用;纳地美定不会改变肠道内菌群的结构和种类,而常用的泻药会对肠道内菌群产生负面影响,导致便秘加重或出现其他胃肠道疾病;纳地美定的治疗效果显著,能够在2-4小时内促进排便,并且在排便频率、排便质量和排便时间等方面较传统泻药有更好的表现。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:纳地美定(SYMPROIC/Naldemedine)给阿片类药物引起的便秘患者带来了全新的治疗选择
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