对于许多正在与癌痛或慢性疼痛抗争的患者来说，阿片类止痛药（如吗啡、芬太尼等）是维持生活质量的关键支撑。然而，这类强效镇痛药能有效缓解疼痛，却也带来一个棘手的副作用——阿片类药物引起的便秘（Opioid-Induced Constipation,OIC）。据研究统计，约60%～90%的慢性疼痛患者在长期使用阿片类药物后会出现便秘。面对疼痛治疗引发的便秘，临床常用乳果糖、聚乙二醇等渗透性泻药，或比沙可啶等刺激性泻药来缓解不适。渗透性泻药通过增加肠道内水分软化粪便，刺激性泻药则直接刺激肠道蠕动。

　　但传统的对症处理存在明显局限：起效速度因人而异，刺激性泻药长期使用可能损伤肠道黏膜、导致电解质紊乱，渗透性泻药也仅能缓解症状，无法从根本上逆转阿片类药物对肠道蠕动的抑制作用。正因传统泻药存在上述局限，一款专为阿片类药物引起的便秘而设计的口服靶向药——纳地美定（Naldemedine）应运而生。它是新一代选择性外周μ-阿片受体拮抗剂（PAMORA），2017年先后在日本和美国获批上市，给癌痛及慢性疼痛患者带来了全新的治疗选择。

　　服用阿片类止痛药时，药物在脑部发挥镇痛作用，同时也会干扰肠道——抑制肠道内的μ-阿片受体，导致肠道蠕动减慢、分泌减少。纳地美定的设计思路非常精妙：它只作用于肠道局部，选择性阻断阿片类药物与肠道μ受体的结合，从而恢复肠道蠕动和肠液分泌，从根源上逆转OIC的病理过程。最关键的是，纳地美定无法穿过血脑屏障，因此不会干扰阿片类药物在大脑的镇痛效果——通俗地说，它只管肠道，不管大脑。在美国，纳地美定获批用于成人慢性非癌性疼痛患者OIC的治疗；在日本和中国台湾，适应症范围更广，同时覆盖癌痛患者。目前纳地美定已在中国大陆提交上市申请，国内患者可关注审批进展。

　　纳地美定只作用于肠道，不穿透血脑屏障，因此患者在通便的同时，止痛效果不受影响——这是它与传统泻药最本质的区别。临床试验显示，空腹服药后约0.75小时即达血药峰值，首次服药后平均约4.7小时就可自发排便；作为对比，安慰剂组平均需要超过26小时。对于已经腹胀难忍的患者，这个速度很关键。传统刺激性泻药用久了可能产生依赖、效果递减；纳地美定通过受体拮抗起效，不干扰电解质平衡，长期使用不易产生耐受性和肠道依赖，这对需要持续服用止痛药的慢性疼痛患者而言尤为重要。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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