膀胱过度活动症(OAB)是膀胱肌肉不自主收缩时发生的临床病症。症状可能包括尿急、急迫性尿失禁、尿频和夜尿。OAB令人烦恼的症状可能对患者的日常活动造成显著损害。维贝格龙是一种口服片剂,每片含有75mg vibegron。这是一种小分子β3肾上腺素能受体激动剂,有助于放松逼尿肌,使膀胱能容纳更多的尿液,从而减轻OAB症状。维贝格龙(vibegron)于2018年9月21日获日本PMDA批准上市,用于治疗膀胱过度活动症。2020年12月23日获美国FDA批准上市。
维贝格龙为β3受体激动剂,已于2020年被FDA批准用于治疗膀胱过度活动症。本次批准基于3期临床试验URO-901-3005的研究结果。该试验纳入1,100名同时接受抗BPH药物治疗的男性OAB患者,至第12周,与安慰剂相比,相对于基线每天平均排尿次数和尿急发生次数显著减少,急迫性尿失禁发生次数显著减少。接受维贝格龙治疗患者超过安慰剂率发生率≥2%的不良事件,为高血压和尿路感染。临床研究显示,每日一次75mg剂量可显著降低每日排尿次数(减少约2.3次)和急迫性尿失禁发作(减少约1.5次/天),疗效优于安慰剂且与米拉贝隆相当,同时避免了β1/β2受体激活相关的心血管风险。常见副作用包括头痛、鼻咽炎和高血压(发生率约6%),总体耐受性良好。
维贝格龙是一种有效的选择性β3肾上腺素能受体激动剂,更高选择性的改善OAB的临床症状如尿频、尿急和急迫性尿失禁,同时不易诱发心血管风险(刺激β1-AR可导致心血管不良事件);药物相互作用(DDI)指数低,本品不经细胞色素P450酶代谢,对CYP3A4、2D6或2C9没有抑制作用,因此几乎不引起药物-药物相互作用;对阿尔茨海默的OAB患者友好,本品不易穿透血脑屏障,不会导致认知功能障碍,或会成为老年或患者阿尔兹海默病的OAB患者药物治疗的首选;同类药物β3肾上腺素能受体激动剂米拉贝隆只有缓释制剂,维贝格隆为常规剂型,同样为一天一次给药,使用上更不受限。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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