癫痫是神经科最常见的疾病之一,仅我国就有900万人之多,占了全球癫痫病人的20%左右。药物治疗是癫痫患者首选的治疗方法,大约2/3的患者可以通过药物治疗获得癫痫无发作,但仍有约1/3的患者无法通过药物治疗获得满意的疗效。随着对癫痫认识的加深,抗癫痫药物也在不断更新迭代,目前已经发展至第三代,2025年12月9日,西诺氨酯片获国家药监局批准并正式上市,该药适用于成人癫痫患者部分性发作的治疗,为国内约640万活动性癫痫患者带来全新治疗选择。
癫痫的病因简单来说就是由于大脑神经元兴奋性异常增高或抑制性不足导致的,通过降低神经元兴奋性或增加抑制性就可以起到癫痫控制的疗效。大部分癫痫治疗药物是单一的作用机制发挥治疗作用,而西诺氨酯是两者相结合,既能降低神经元的兴奋性,又能提高抑制性,具有双重的作用机制。西诺氨酯的疗效方面,西诺氨酯在添加治疗中的无发作率可达59.6%,目前该药被纳入多项国内、国际癫痫诊疗权威指南推荐用药。该药相关不良事件多为轻至中度,未发现严重不良反应;药物80%经肠道菌群代谢,几乎不会损伤肝脏。用药便捷,每日仅需口服1次,不受进食影响,药片可整片吞服或压碎服用,用药方案灵活易操作。
西诺氨酯的独特之处不仅在于其疗效,更在于其非传统的发现路径。与许多基于特定分子靶点的“理性”药物设计不同,西诺氨酯的发现主要依赖于表型筛选与化学中心优化相结合的策略。其研发始于已知的烷基氨基甲酸酯类抗癫痫药物(如Carisbamate、Felbamate)作为先导化合物,通过系统性地进行结构-活性关系研究,最终通过引入四唑基团这一关键药效团,显著优化了药物的抗癫痫活性和代谢稳定性。这种“先见疗效,后究机制”的策略,使其在获批前就展现出前所未有的临床优势:美国食品药品监督管理局(FDA)基于其两项II期研究的卓越疗效数据,史无前例地未要求进行III期疗效试验便批准了该药,这在抗癫痫药物开发史上是绝无仅有的,充分印证了其“突破性疗法”的地位。
癫痫的药物治疗具有极强的个体差异性,想要顺利达成长期零发作的核心治疗目标,必须精准对症用药。临床需根据患者的癫痫发作类型、发病病因、合并基础疾病、年龄性别、发病时长、病情轻重等综合因素,个体化筛选药物、制定用药方案、调整用药剂量。因此所有癫痫患者均需咨询专业癫痫专科专家,在医生指导下规范用药,切勿自行购药、换药、减药、停药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:苯巴那酯/西诺氨酯(Xcopri/Ontozry)是难治性癫痫治疗的突破性革新药物



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