喜保宁Sabril（氨己烯酸）是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂，可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高，从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症，其效果优于ACTH。2009年，美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛症，目前在欧洲和北美，该药物均已被列为婴儿痉挛的一线药物治疗方案，并且对TSC患者的药物难治性复杂部分性发作也可能有一定效果。

　　喜保宁药物过量

　　1、药物过量的体征、症状与实验室检查结果

　　在临床试验和上市后监测中，已报告确认和/或疑似喜保宁过量病例。尚无喜保宁过量导致死亡的报告。已报告的喜保宁过量摄入量范围为3g至90g，但大多数在7.5g至30g之间。近半数病例涉及同时摄入多种药物，包括卡马西平、巴比妥类药物、苯二氮䓬类药物、拉莫三嗪、丙戊酸、对乙酰氨基酚和/或氯苯那敏。喜保宁过量病例中，大多数患者出现昏迷、意识丧失和/或嗜睡。其他较不常见的报告症状包括眩晕、精神病、呼吸暂停或呼吸抑制、心动过缓、躁动、易怒、意识模糊、头痛、低血压、行为异常、癫痫发作加剧、癫痫持续状态和言语障碍。这些症状经支持治疗后可缓解。

　　2、药物过量的处理

　　目前尚无针对喜保宁过量的特异性解毒剂。应采用标准措施清除未吸收的药物，包括催吐或洗胃。同时需采取支持治疗措施，包括监测生命体征和观察患者临床状况。体外研究显示，活性炭对喜保宁的吸附作用不显著。血液透析治疗喜保宁过量的有效性尚不明确。在接受治疗剂量喜保宁的肾功能衰竭患者的个别病例报告中，血液透析可使喜保宁血浆浓度降低40%~60%。

　　喜保宁药代动力学

　　喜保宁在单次给药剂量为0.5g至4g时，以及每日两次重复给药剂量为0.5g和2.0g时，呈现线性药代动力学特征。口服溶液剂与片剂之间已确立生物等效性。以下喜保宁的药代动力学（PK）信息（达峰时间、半衰期、清除率）来源于独立药代动力学研究和群体药代动力学分析。

　　吸收：口服给药后，喜保宁基本完全吸收。儿童和青少年（3~16岁）及成人的血药浓度达峰时间（Tmax）约为1小时，婴儿（5个月～2岁）约为2.5小时。成人和儿童患者多次给药后，药物几乎无蓄积。一项针对健康志愿者的食物影响研究显示：与空腹状态相比，进食状态下服用喜保宁，血药峰浓度（Cmax）降低33%，达峰时间（Tmax）延长至2小时，而血药浓度-时间曲线下面积（AUC）无变化。

　　分布：喜保宁不与血浆蛋白结合，在体内分布广泛；稳态分布容积均值为1.1L/kg（变异系数[CV]=20%）。

　　代谢与排泄：喜保宁无显著代谢，主要通过肾脏排泄清除。喜保宁的终末半衰期：婴儿（5个月～2岁）约为5.7小时，儿童（3~9岁）约为6.8小时，儿童和青少年（10~16岁）约为9.5小时，成人约为10.5小时。健康男性志愿者服用放射性标记的[¹⁴C]-喜保宁后，72小时内约95%的总放射性从尿液中回收，其中原型药物约占80%。喜保宁可诱导CYP2C9酶，但不诱导其他肝脏细胞色素P450酶系统。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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