GIST是一种软组织肉瘤、对化疗很不敏感，晚期GIST在激酶抑制剂出现前没有太好疗法。GIST几乎都有一个叫做CD117的抗原、这是激酶KIT胞外受体的一部分。第一个批准的激酶抑制剂是神药格列卫。虽然这个产品是作为ABL抑制剂首先上市用于CML,但后来发现有cKIT...
NAVIGATOR(NCT02508532)试验是一项多中心、单臂、开放标签的临床试验，招募了43例患有PDGFRA外显子18突变/38例患者PDGFRA D842V突变的无法切除或转移性GIST患者。评估了 阿泊替尼 治疗胃肠道间质瘤的疗效。所有患者每天一次口服AYVAKIT 300mg，治疗直至...
阿维普替尼/ 阿泊替尼 (AYVAKIT)的活性药物成分为avapritinib，可选择性和强效地抑制KIT和PDGFRA突变激酶。该药是一种I型抑制剂，旨在靶向活性激酶构象；所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。阿维普替尼已被证实对胃肠道间质瘤（GIST）相关的KIT和P...
阿伐普替尼 在中国香港获批是基于NAVIGATOR研究，该研究是一项开放标签、剂量递增/剂量扩展的Ⅰ期研究，评估阿伐普替尼用于不可切除或转移性GIST患者的安全性和疗效。阿伐普替尼已获美国国立综合癌症网络（NCCN）指南推荐用于治疗携带PDGFRA外显子18突...
2020年01月09日，美国FDA宣布批准Blueprint Medicines公司开发的 阿伐普替尼 （avapritinib）上市治疗无法切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。与以往一、二线疗法治疗药剂不同的是，阿伐普替尼作为I型抑制剂，主要以攻击靶向活性激酶作为主要抑...
精准靶向药AYVAKIT（avapritinib， 阿伐普替尼 ）在中国香港地区获批上市，用于治疗携带PDGFRA D842V突变无法切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。新闻稿指出，这是中国香港地区第一个针对携带PDGFRA D842V突变GIST患者的精准靶向药物。此前，该...
胃肠间质瘤(GIST)是胃肠道常见的间叶源性肿瘤，占消化道间叶肿瘤的大部分。GIST有c-kit基因、CD117(酪氨激酶受体)、CD34(骨髓干细胞抗原)表达阳性。无特异性临床表现，病程可短至数天长至20年，恶性GIST病程较短，多在数月以内。常见症状有腹痛、包块及...
阿泊替尼 用于治疗系统性肥大细胞增多症的疗效和耐受性；2023年6月5日，KIT/PDGFRA抑制剂阿泊替尼（阿伐替尼片）阿泊替尼已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗惰性系统性肥大细胞增多症（ISM）成人患者，这是全球首个且目前唯一获批用于治疗...
阿维普替尼 (Ayvakit)是胃肠间质瘤患者的新选择？是一种KIT酪氨酸激酶，旨在强效和选择性地抑制疾病的中心驱动因子D816V突变，它已经获得FDA批准治疗携带PDGFRA外显子18突变，包括PDGFRA D842V突变的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。Avapritinib同时对KI...
阿泊替尼 （Ayvakit）可用于携带罕见突变的胃肠道间质瘤的患者吗？被美国FDA授予突破性疗法、孤儿药认定和快速审评药物，并且被美国国立综合癌症网络（NCCN）临床肿瘤实践指南最新版作为2A类推荐用药。2020年4月，基石药业作为该药的国内商业化主体，向...
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