目前， 阿帕鲁胺 已在多个国家获得上市批准，并被多个国际前列腺癌治疗指南作为I类或A级推荐用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，阿帕鲁胺作为新一代强效雄激素受体抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，...
阿帕他胺 (apalutamide,Erleada)是由美国加利福尼亚大学(后授权给Aragon公司)研发的一款第二代雄激素受体(AR)抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。 日本厚生劳动省（MHLW）及...
阿帕他胺 apalutamide是雄激素受体配体结合域的抑制剂。在转移性去势敏感前列腺癌患者中，与安慰剂加ADT相比，在雄激素剥夺治疗(ADT)中加用阿帕他胺apalutamide是否会延长影像学无进展生存期和总生存期尚未确定。 第42届国际泌尿外科学会（SIU）年...
转移性前列腺癌可分为去势敏感性前列腺癌和去势抵抗性前列腺癌，随着疾病的进展，大多数去势敏感性前列腺癌会发展为去势抵抗性前列腺癌。 2018年2月，美国FDA批准 阿帕鲁胺 用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。 2019年9月，美国...
前列腺肿瘤的生长和增殖高度依赖于体内雄激素，因此雄激素剥夺治疗（ADT）可有效抑制肿瘤生长。转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）是前列腺癌治疗的关键阶段，在此阶段进行及时治疗干预，可延缓疾病进展，并延长患者生存时间。随着治疗理念变化和新型药物更...
TITAN 研究无疑是前列腺癌药物治疗的“里程碑”。作为一项专门针对转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）患者的随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期研究，其结果的公布有力证实了阿帕他胺方案在mHSPC“全人群”中卓越的“PSA深度速降”优势，以及可管理的安全性。...
与传统抗雄药物相比， 阿帕他胺 与AR结合的亲和力较比卡鲁胺高7～10倍，具有更强的抗肿瘤活性。在新型内分泌治疗药物中阿帕他胺同样存在优势。与治疗剂量的恩扎卢胺相比，阿帕他胺的稳态血浆浓度和大脑药物水平均较低，癫痫发作的不良事件较少，安全性更...
新一代非甾体类AR抑制剂 阿帕他胺 是理想的AR抑制剂，具有更高的AR亲和力以及良好的耐受性，且其适应证为高危NM-CRPC及“所有类型”转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC），更适于疾病早期使用。2012年，第二代非甾体类AR抑制剂恩扎卢胺在美国上市，给很多...
TITAN研究观察了雄激素信号抑制剂 阿帕他胺 在大样本mCSPC患者中的疗效和安全性。第一次中期分析显示，与安慰剂相比，阿帕他胺联合ADT可显著改善mCSPC患者的总生存（OS）和影像学评估的无进展生存期（rPFS），在各亚组人群，如初诊时是否转移、是否接受过局...
发表在《柳叶刀肿瘤学》上的一项3期试验(NCT02257736)的结果显示，转移性去势抵抗性前列腺癌患者在接受 阿帕鲁胺 (apalutamide)+醋酸阿比特龙(Yonsa)+泼尼松的治疗后，其放射学无进展生存期(PFS)得到改善。 阿帕鲁胺组的中位PFS为22.6个月，而安慰剂组为...
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