阿帕他胺 是第2代强效雄激素受体（AR）抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。2018年2月14日，阿帕他胺获得美国FDA批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC），成为全球首个用...
阿帕他胺 /阿帕鲁胺(APALUTAMID)是第2代强效雄激素受体（AR）抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。该药由美国加利福尼亚大学首先研制，凭借NM-CRPC的先发优势，加上mCSPC新适应症...
阿帕他胺 /阿帕鲁胺(APALUTAMID)是FDA批准的首个依据无转移生存期的临床重点获批上市的抗前列腺癌新药。阿帕他胺属于第二代雄激素受体拮抗剂，临床研究显示，使用安森珂治疗发生远处转移的死亡风险降低72%，中位无转移生存期（MFS）可延长两年以上（24....
目前，HRLPC的治疗方案包括长期雄激素剥夺治疗（ADT）和放疗，但患者仍面临较高的转移和死亡风险。ATLAS （NCT02531516）是一项探索 阿帕鲁胺 （APA）+ADT新辅助治疗，促性腺激素释放激素激动剂（GnRHa）和标准体外放疗（EBRT）辅助治疗能否改善高危患者无转...
阿帕他胺 是2019年9月获批治疗高危NM-CRPC的新型AR抑制剂，2020年8月阿帕他胺第二个适应症mHSPC中国加速审批上市。阿帕他胺在美国上市后，仅仅19个月，就获得国家药品监督管理局（NMPA）加速批准上市，且不到1年时间，两个适应症在中国先后加速审批上市。在...
雄激素受体抑制剂 阿帕鲁胺 已被FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。FDA已批准CYP17抑制剂阿比特龙与泼尼松联用，治疗mCRPC和转移性高风险去势敏感性前列腺癌患者。 根据ACIS的3期研究，接受过雄激素剥夺治疗（ADT）、而未接...
阿帕鲁胺 原名AR-509，是一种新型(第二代)的高选择性雄激素受体(AR)拮抗剂，可直接与AR的配体结合域(LBD)相结合，从而起到抑制雄激素对肿瘤细胞生长的促进作用。阿帕鲁胺与AR的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的7倍以上。 2019年9月17日，FDA(美国...
非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者亟需新一代治疗药物。新一代非甾体类AR抑制剂 阿帕他胺 是理想的AR抑制剂，具有更高的AR亲和力以及良好的耐受性，且其适应证为高危NM-CRPC及“所有类型”转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC），更适于疾病早期使...
一项大型随机试验显示，使用新一代雄激素受体抑制剂 阿帕他胺 治疗时，非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的转移进展时间延迟了2年。去势抵抗性前列腺癌（CRPC）是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后疾病依然进展的前列腺癌。 根据2014年中国...
阿帕鲁胺 是第2代非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，可以直接与AR的配体区结合。抑制AR核转位，与前列腺癌细胞的DNA链结合，并且阻碍AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基—阿帕鲁胺是药效较弱的AR抑制剂，在体外受体转录试验中，其活性仅为阿帕鲁胺的1/3.在...
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