阿帕他胺 是一种用于前列腺癌治疗的非固醇类新一代抗雄激素药物，是新一代选择性雄激素受体（AR）抑制剂。 SPARTAN试验是一项III期双盲临床对照研究，2018年重磅刊发于顶级期刊《新英格兰医学杂志》上。研究最关键结果就是，比起安慰剂， 阿帕他胺 可显...
阿帕他胺 是一种口服给药新一代雄性激素受体抑制剂，它可阻断前列腺癌细胞中的雄性激素信号通路，抑制雄激素与雄激素受体的结合;抑制活化雄激素受体的核转运;抑制雄激素受体与癌细胞的脱氧核糖核酸结合从而阻断雄激素受体介导的转录，达到抑制癌细胞的生长。...
阿帕他胺 是第2代强效雄激素受体（AR）抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。 SPARTAN研究结果表明，与安慰剂相比， 阿帕他胺 治疗组患者转移时间、中位无转移生存期、无进展生存期...
阿帕他胺 是第2代强效雄激素受体（AR）抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。 目前，中国前列腺癌患者5年生存率远低于西方发达国家，总体生存现状亟待改善。前列腺癌一般起病时为...
阿帕他胺 （Apalutamide）是新一代口服非甾体类雄激素受体（AR）拮抗剂，可直接与AR的配体结合域结合，阻断AR与雄激素的结合、核转位及与雄激素靶基因启动子或增强子的雄激素反应元件（ARE）的结合这3个步骤，最终抑制AR介导的肿瘤驱动基因的转录。 ...
阿帕他胺 Apalutamide是一种口服给药的新一代雄激素受体(AR)抑制剂，可帮助阻断雄性激素(如睾酮激素)的活性，延缓病情的进展，这些雄性激素可促进肿瘤的生长。2018年2月，Apalutamide获得美国FDA批准，成为全球首个治疗nmCRPC的药物。2019年9月，根据II...
当患者不断权衡恩扎卢胺的疗效和副作用时，新一代非甾体类AR抑制剂阿帕他胺出现了。值得一提的是， 阿帕他胺 是恩扎卢胺分子进行结构优化后的产物，显著降低中枢毒性以及癫痫发作风险。研究者用吡啶基取代苯基，优化非甾体类AR抑制剂的通用活性基团，结...
阿帕鲁胺 是一种口服给药化合物，是下一代抗雄激素选择性AR抑制剂。根据I期临床试验，推荐的初始治疗剂量为每日240毫克。在此剂量下，平均稳态C麦克斯和AUC0–24小时分别为7.6和127μgh/ml。稳态时的平均半衰期值为3-4日。与上一代AR抑制剂比卡鲁胺相比...
阿帕他胺 / 阿帕鲁胺 (APALUTAMID)是新一代雄激素受体（AR）抑制剂，可帮助阻断雄性激素（如睾酮激素）的活性，延缓病情进展。在美国，Erleada于2018年2月首次获得FDA批准，用于治疗存在高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成人患者。此...
阿帕他胺 / 阿帕鲁胺 (APALUTAMID)是FDA批准的首个依据无转移生存期的临床重点获批上市的抗前列腺癌新药。阿帕他胺属于第二代雄激素受体拮抗剂，是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗患有以下疾病的患者：转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）和有高危转移...
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