前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤，转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）定义为未接受过或对激素治疗仍然有效的转移性前列腺癌患者。多项大规模随机对照临床研究证实，雄激素受体抑制剂 恩杂鲁胺 用于去势抵抗性前列腺癌患者的疗效。此外，一项开放的单臂Ⅱ...
恩杂鲁胺 (Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。 美国食品和药物管理局批准 恩杂鲁胺 （XTANDI,Astellas...
安杂鲁胺 是一种特异性雄激素受体抑制剂，它不但能够阻断雄激素与受体的结合，而且能够抑制受体向细胞核内转移，且抑制雄激素受体与DNA的结合。因此它不仅仅是雄激素受体的拮抗剂，而且对雄激素信号通路也有抑制作用。目前，这款产品已经获得FDA批准，治疗转...
恩杂鲁胺 ( enzalutamide) 化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，其临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发。 恩杂鲁胺 于2012年8 月31 日经美国食...
恩杂鲁胺 是一种口服小分子雄激素受体拮抗剂，可帮助机体克服对第一代非甾体类抗雄激素的获得性耐药性。本期《柳叶新潮》精选一篇来自医学四大期刊之一NEJM的摘要，为大家介绍在睾酮抑制治疗中加入恩杂鲁胺，对转移性雄激素敏感性前列腺癌患者生存期的...
恩扎卢胺 由安斯泰来和辉瑞（Pfizer）公司共同研发。作为一种特异性雄激素受体（AR）抑制剂，其不但能够阻断雄激素与受体的结合，还可抑制受体向细胞核内转移，且抑制雄激素受体与DNA的结合。因此它不仅仅是雄激素受体的拮抗剂，且对雄激素信号通路也有抑制...
美国食品和药物管理局（FDA）已批准 恩杂鲁胺 用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。此前，恩杂鲁胺仅被批准用于治疗非转移性和转移性去势抵抗性前列腺癌。 这项补充新药申请是基于一项3期，双盲，安慰剂对照的ARCHES试验数据，该试验评估了恩杂...
恩杂鲁胺 是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。...
2019年2月14日—16日，美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤研讨会（ASCO-GU）在美国旧金山隆重召开。本次会议的主题是“将科学证据转化为多学科诊疗（Translating Evidence to Multidisciplinary Care）”。作为泌尿生殖系统肿瘤领域的顶级学术盛典，本次...
恩扎卢胺 （enzalutamide,Xtandi）是一种雄激素受体信号传导抑制剂，可直接靶向雄激素受体（AR），并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：（1）抑制雄激素结合--雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活；（2）防止核移位--AR移位至核是AR介导的基因调控中...
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