洛拉替尼/ 劳拉替尼 Loratinib(Lorbrena),是第三代ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。靶向药物洛拉替尼/劳拉替尼(Lorlatinib)对ALK突变脑转移患者显示很好的疗效,携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不...
大约有5%的非小细胞肺癌患者(NSCLC)存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。克唑替尼(Crizotinib)是第一个被批准用于治疗ALK阳性的ALK抑制剂,但多数患者都会出现耐药后疾病进展,比如中枢神经系统(CNS)病变,主要是因为药物无法有效渗透进入中枢神经系统。新...
在ALK系列文章里面介绍了一代ALK抑制剂克唑替尼、二代艾乐替尼、色瑞替尼、布加替尼后,今天介绍下辉瑞研发的三代药物—— 劳拉替尼 。 耐药机制,经过多年研究,在已知的发现中,总结出ALK耐药机制主要有两种,一种是非ALK依赖型,主要有旁路...
近期,Alice T.Shaw博士及其同事在《柳叶刀·肿瘤学》发表了一项关于一期/二期试验的研究结果,并同期发表了专家述评。在晚期ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,第三代ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂 劳拉替尼 显示出了很好的整体性和颅内活性。 ...
作为有着庞大烟民群体的国家,肺癌一直是我国发病率和死亡率最高的疾病之一,而针对ALK突变的肺癌患者,及ROS1突变的肺癌患者,市场上已经有一些药物可以提供非常良好的治疗效果,不过另一方面,传统的抗肺癌药物难免会产生抗药性,从而让患者的治疗效果...
近期Alice T Shaw领衔的一项I/II期研究发表于《柳叶刀·肿瘤学》,该研究旨在评估 劳拉替尼 (lorlatinib)用于ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效,并同期发表了专家述评。早在1987年ROS1基因在胶质母细胞瘤肿瘤的细胞株中被发现,并于2007年首次...
ALK突变是肺癌排名第二的驱动基因突变,而且一直被誉为钻石突变。主要是因ALK突变的肺癌患者靶向药物非常多,而且很多时候还可以打个回马枪,第三代靶向药物耐药的患者,还能用回去第一代靶向药物。 今天我们的主角是ALK的第三代靶向药物 劳拉...
导读, 劳拉替尼 是一种有效的脑穿透性的第三代酪氨酸激酶抑制剂,针对ALK和ROS1突变具有临床前活性,可对抗大多数已知的ALK和ROS1耐药突变。近日,国际顶级肿瘤细杂志《LANCET ONCOLOGY》上发表了劳拉替尼在晚期ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中的抗肿瘤...
劳拉替尼 (Lorlatinib)是一款针对ALK/ROS1的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,该药物2014年进入临床试验,主要针对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药和第二代ALK抑制剂色瑞替尼(Ceritinib)和艾乐替尼(Alectinib)耐药的非小细胞肺癌患者。也是目前治疗非小细胞肺癌...
劳拉替尼 Lorlatinib(商品名:LORBRENA)是一种口服的具有抗ALK和ROS1体外活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK、ROS1,以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。ROS1和ALK的遗传改变有利于肿瘤细胞的增殖和存活,也...
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