帕比司他 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加,遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中,帕比司他导致乙酰化组蛋白和其它蛋白的累积...
弥漫性脑桥胶质瘤(DIPG)是儿童常见的脑干恶性肿瘤,患儿平均生存时间为9个月,5年生存率不足1%。过去由于缺乏必需的实验模型,DIPG的研究没有进展。近年来,建立来源于DIPG患儿的肿瘤细胞培养模型和动物模型,DIPG的研究有了新的进展。美国俄勒冈州波...
多发性骨髓瘤(MM)治疗方案的优化和完善使患者的总生存期(OS)得到显著改善。治疗方案的改进主要基于两种药物:蛋白酶体抑制剂(硼替佐米和卡非佐米)和免疫调节制剂(IMiDs,沙利度胺,来那度胺和泊马度胺)。虽然新药疗法明显改善了MM患者的生存预后...
KRAS基因突变的非小细胞肺癌目前没有特别好的靶向药物,一些基因检测报告给出的建议是通过抑制KRAS基因下游的MEK,来达到对肿瘤的控制。如司美替尼、曲美替尼等,但是司美替尼这个药物在III期临床试验失败了。 当然也有肠癌的病友,因为KRAS基因突变...
帕比司他 于2015年2月23日获FDA批准上市,与硼替佐米(bortezomib)和地塞米松联合使用,用于治疗先前接受过两次疗法的多发性骨髓瘤,2015年销售额为0.18亿美元。 帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,是首个治疗多发性骨髓瘤的HDAC 抑制剂,...
帕比司他 是诺华公司开发的一种异羟肟酸类小分子组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂,2015年2月23日获美国食品和药品监管局(FDA)批准上市。帕比司他是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有一种新的作用机制,通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,能够...
帕比司他 是诺华公司开发的一种异羟肟酸类小分子组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂,2015年2月23日获美国食品和药品监管局(FDA)批准上市。帕比司他是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有一种新的作用机制,通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,能够...
弥漫型内因性桥脑神经胶细胞瘤(diffuse intrinsic pontine glioma, DIPG)是一种罕见的致命儿童期脑癌。共聚焦显微图显示了利用患者细胞培养出来的DIPG细胞。这些细胞表达几种蛋白质,包括:DAPI(蓝色,在细胞核中);vimentin(红色,神经干/前体细胞...
多发性骨髓瘤MM是浆细胞恶性增殖性疾病,其特征为骨髓中克隆性浆细胞异常增生,分泌单克隆免疫球蛋白或其片段(M蛋白),并导致相关器官或组织损伤。常见临床表现为骨痛、贫血、肾功能不全和感染等。随着人口老龄化,MM的发病率正逐年增加,据统计,它占恶性肿...
在III期试验的所有患者中,最常见的 帕比司他 组发生率至少高于安慰剂组5%的不良反应包括腹泻(68% vs 42%),疲劳(60% vs 42%)和恶心(36% vs 21%),最常见的3/4级不良反应包括腹泻(25% vs 8%),疲劳(25% vs 12%),呕吐(7% vs 1%)和恶心(6% v...
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