普雷西替尼 治疗RET融合阳性转移性NSCLC患者的疗效。该研究在单独的队列中纳入了已经接受铂类化学疗法治疗的转移性RET融合阳性NSCLC患者和未接受过治疗的转移性NSCLC患者；且纳入无症状中枢神经系统（CNS）转移的患者，包括在研究进入前2周内类固醇使用...
普雷西替尼 （Pralsetinib，BLU-667）是一种口服高选择性RET抑制剂抑制剂，同时对RET部分突变如V804M等有效。体外数据显示，BLU-667显示出优秀的活性和选择性。其对RET及RET-804M、804L、M918T等突变激酶的活性均小于0.5nM，优于之前报道RET抑制剂。在3...
2020年9月5日，全球第二款疗效卓越的RET抑制剂Pralsetinib（代号BLU-667， 普雷西替尼 ）获得FDA批准正式上市，用于经FDA批准的测试RET融合阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。也批准了普雷西替尼Gavreto（pralsetinib）用于治疗12岁及以上...
2017年3月17日至2020年5月22日，共纳入RET融合阳性NSCLC患者233例。在2019年7月11日（疗效登记截止日期），共121例患者已开始使用 普雷西替尼 ，92例既往接受过含铂化疗，29例为初治患者；其中87例既往治疗患者和27例治疗初治患者可评估。在既往接受含铂...
普雷西替尼 是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。在纯化酶分析中，普雷西替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1的浓度较高，但在...
普雷西替尼 Gavreto是一种针对RET改变的靶向疗法，此前已获批用于治疗经FDA批准的检测方法证实为RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。 普雷西替尼 （Pralsetinib，Gavreto，BLU-667）的获批稍晚。2020年12月2日，普雷西替尼获得FDA的加速批准，用...
普雷西替尼 Gavreto的获批是基于一项多中心、非随机、开放标签、多队列临床试验(ARROW,NCT03037385)。该研究在单独的队列中纳入了之前接受过含铂化疗的转移性RET融合阳性的NSCLC患者，以及初治的转移性NSCLC患者。研究的主要疗效观察指标为客观缓解率(O...
某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜能，从而导致不受控制的细胞增殖。在含有癌性RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中， 普雷西替尼 具有抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V...
2020年9月，FDA批准 普雷西替尼 用于治疗RET融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者；2020年12月，FDA批准普雷西替尼用于治疗RET突变需要系统治疗的12岁及以上晚期或转移性MTC成人和儿童患者，以及RET融合阳性需要系统治疗且放射性碘难治的12岁及以上...
在充分的研究证实下，RET抑制剂—— 普雷西替尼 横空出世，或将可能成为改变RET基因突变患者标准治疗的药物。作为RET突变特异性抑制的普雷西替尼疗效如何呢？ 普雷西替尼 是美国Blueprint Medicines公司研发的一种口服（每日一次）、强效、高选择性...
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