图卡替尼 联合曲妥珠单抗治疗HER2阳性转移性结直肠癌用量；不可切除或转移性结直肠癌TUKYSA的推荐剂量为300 mg口服给药，每日两次，联合曲妥珠单抗给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在MOUNTAINEER(NCT03043313)试验中，曲妥珠单抗负荷剂量或非...
图卡替尼 是一种对HER2受体高度选择性TKI，对其他HER家族受体(包括EGER)的抑制作用极小。在先前的Ib期研究中，图卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者(包括脑转移患者)时，显示出引人注目的抗肿瘤活性。 在HER2CLIMB试验...
在发布时无法直接比较这两种治疗方案。在这方面，必须根据现有数据对收益和风险进行权衡和评估。这两种物质都产生了高度相关的临床活性， 图卡替尼 是第一种在经过大量预处理的人群中比化疗加曲妥珠单抗产生显着OS改善的药物;此外，在活动性脑转移患者中...
在HER2阳性晚期实体瘤中的安全性、耐受性和抗肿瘤活性怎样？HER2阳性乳腺癌占乳腺恶性肿瘤的15%-20%，其特点是侵袭性行为和高复发率。对于在完成辅助治疗后6个月内出现疾病复发的患者，以及在完成基于帕妥珠单抗的辅助治疗后12个月内复发的患者，我们推...
图卡替尼 是小分子口服TKI。但不同于其他几种TKI作用于HER-2、EGFR等多靶点，图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR，因此其导致皮疹等不良反应更少，耐受性更好。 2020年4月17日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准西雅图基因Seattle Genetics(SGEN)公司...
2020年4月18日，FDA批准了 图卡替尼 +曲妥珠单抗+卡培他滨的联合用药方案，应用于曾接受过≥1次抗HER2治疗方案的不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者。 临床上，乳腺癌是最容易发生脑转移的癌种之一，其发生率仅次于肺癌...
难治型晚期乳腺癌；对于多种HER2靶向药物治疗失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者，治疗选择所剩无几。 图卡替尼 是一种新型、口服、高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂。美国食品药品监督管理局(FDA)批准了乳腺癌新药(Tukysa)联合曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨(...
对难治性晚期乳腺癌的功效； 妥卡替尼 是一种激酶抑制剂，它可以阻断一种激酶，从而有助于防止癌细胞生长。对于纯化的HER2酶，妥卡替尼Tucatinib具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它...
图卡替尼 是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何...
图卡替尼 是一种激酶抑制剂，这意味着它可以阻断一种酶(激酶),有助于防止癌细胞生长在成人接受了一种或多种基于HER2的抗转移治疗后，图卡替尼被批准用于治疗。FDA基于HER2CLIMB试验(NCT02614794)的结果批准了图卡替尼，该试验招募了612名患有HER2阳性晚...
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