白血病和淋巴瘤协会首席科学官Lee Greenberger说：“20年前，TKIs的使用彻底改变了CML的治疗方法；然而，仍有许多患者在接受过至少2种可用的治疗方法后，无法获得充分缓解，并且经常出现不良反应，加重了他们日常生活的负担。Scemblix的批准有望填补治疗...
ABL激酶中的肉豆蔻酰口袋是其自身的负向调控位点，通过与ABL自身的肉豆蔻酰化N端结合，使ABL激酶保持抑制构象。在CML中，BCR蛋白替代了ABL1原本的N端，使该口袋失去调控功能。阿西米尼是同类STAMP抑制剂，特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)，与靶向BCR-A...
阿西米尼 是一种变构抑制剂，它与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基位点结合，通过不同于其他ABL激酶抑制剂的机制将BCR-ABL1锁定为无活性构象。阿西米尼靶向野生和突变的BCR-ABL1，包括T315I突变体。阿西米尼是一种变构抑制剂，它与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基位...
阿西米尼 （Asciminib）是一种用于治疗慢性髓性白血病的特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）变构抑制剂，通过结合ABL1肉豆蔻酰口袋，抑制BCR-ABL1的活性，能够为TKI治疗耐药和/或不耐受患者提供新的治疗手段，改善患者的预后。阿西米尼（Ascim...
CML是一种发生在多能造血干细胞中的恶性骨髓增殖性肿瘤。虽然目前有多种TKI可用于治疗CML，但既往接受两种或两种以上TKI的耐药/不耐受CML患者可选择的新药极少。自靶向药物酪氨酸激酶抑制剂（TKI）问世以来，慢性髓系白血病（CML）患者的疗效得到显著改...
通过对耐药/不耐受CML患者的随机对照研究首次证实，与Bosutinib相比，“first-in-class”新药STAMP抑制剂 阿西米尼 在疗效和安全性方面具有统计学意义和临床意义的优势。这些结果为阿西米尼作为CML的治疗新选择提供了证据支持，尤其是对于接受过两种或两...
慢性髓性白血病（CML）是骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的恶性肿瘤，占成人白血病的15%。目前以伊马替尼为代表的TKI已取代造血干细胞移植成为慢性髓性白血病患者首选一线方案。一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）伊马替尼作为一线治疗药物使慢性髓性白血病患者...
研究人员纳入33家西班牙医学中心接受 阿西米尼 治疗的CML确诊患者，收集患者的病史资料。阿西米尼给药剂量40mg，1天2次，对于伴随T315I突变的患者，给药剂量将提高至200mg。分析指标包括TKI难治状态、既往ponatinib用药史、既往完全细胞遗传缓解（CCyR）...
阿西米尼 是一种激酶抑制剂，于2021年10月获得美国FDA加速批准，用于治疗先前已接受过至少2种TKI治疗的Ph+CML-CP成人患者。阿西米尼是一款STAMP抑制剂，是一款通过特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）发挥作用的CML治疗药物。阿西米尼通过作用...
阿西米尼布的作用机制及药代动力学；ABL激酶中的肉豆蔻酰口袋是其自身的负向调控位点，通过与ABL自身的肉豆蔻酰化N端结合启动变构调节，使ABL激酶保持抑制构象。在CML中，BCR蛋白替代了ABL1原本的N端，使该口袋失去调控功能。 阿西米尼布 通过强力结合BC...
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