阿西米尼 (asciminib)是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人患者的两种不同适应症的慢性粒细胞白血病(CML)。该药可治疗既往接受过两种以上酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的费城染色体阳性CML（Ph+CML）慢性期患者，以及T315I突变的慢性期Ph+CML患者。2021年2...
阿西米尼 是一种特异性靶向ABL肉豆蔻STAMP的抑制剂疗法，有助于解决既往接受过两次或两次以上TKI治疗的CML患者的耐药问题。此外，该药物还可以克服与白血病细胞过度产生有关的缺陷型BCR-ABL1基因的突变。此外，在临床前研究中， 阿西米尼 也被证明可以...
阿西米尼 是一款STAMP抑制剂,能克服BCR-ABL1的ATP结合位点上的突变,有助于解决CML后期治疗中的TKI耐药性,解决脱靶活性,改善患者的预后。最近，美国食品和药物管理局批准了用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)的Scemblix(阿西米尼)，有两种不同的适应症：1.加...
阿西米尼 asciminib在慢性期慢性粒细胞白血病中的疗效优于博舒替尼；在ASCO年会中，Rea et al.研究组报告在一个随访中位时间超过2年的慢性期-慢性粒细胞白血病(CML-CP)病人群体中的不同药物疗效对比。与博苏替尼相比，阿西米尼具有更高效力及安全性。这...
CML是一种骨髓癌，当个体的骨髓产生过多未成熟的白细胞时，由于骨髓干细胞的基因改变或突变而无法正常工作。有缺陷的细胞最终会在骨髓中积聚并取代正常的血细胞。CML比其他类型的白血病进展更慢，可以分为三种类型，即慢性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白...
Asciminib 是一种新型的BCR-ABL变构抑制剂，既有TKI级别的疗效，又降低了脱靶效应。体外研究数据显示，Asciminib对所有TKI常见耐药位点的突变都具有活性（包括T315I），Asciminib和传统TKI（例如尼洛替尼）联合是一种对抗突变耐药的有效策略。人体内药...
大多数慢粒患者都会对初始酪氨酸激酶抑制剂治疗产生反应，并在疾病进展后换用另一种酪氨酸激酶抑制剂。在序贯治疗中，可能会发生由ABL激酶区的点突变驱动的耐药性，特别是“守门人”T315I突变，这是一个临床难题。Ponatinib是仅有的能够战胜T315I突变的...
Scemblix 是首个作为STAMP抑制剂治疗CML的药物，专门靶向ABL肉豆蔻酰口袋起作用。这种全新的作用机制可能有助于解决先前接受过两种或多种TKI治疗的CML患者的耐药难题和BCR:ABL1缺陷基因的突变，该基因已被证实与白血病细胞过度分化有关。 Scemblix...
作为一种STAMP抑制剂， Scemblix 能够克服BCR-ABL1的ATP结合位点上的突变，这可能有助于解决CML后期治疗中的TKI耐药性并可能解决脱靶活性，从而改善患者的预后。此外，美国FDA已授予asciminib快速通道资格（FTD）。2021年2月，FDA授予asciminib 2个突破...
Scemblix 是一种激酶抑制剂，于2021年10月获得美国FDA加速批准，用于治疗先前已接受过至少2种TKI治疗的Ph+CML-CP成人患者。Scemblix是一款STAMP抑制剂，是第一款通过特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）发挥作用的CML治疗药物。目前已上市的竞...
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