特泊替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因(MET)表达产物C-MET蛋白,包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路,Capmatinib结合后能够抑制相关信号通路的...
特泊替尼 (tepotinib)是选择性MET酪氨酸激酶抑制剂,由默克公司开发,用于治疗实体肿瘤。其选择性地与MET结合,并抑制MET蛋白磷酸化,可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体信号,导致肿瘤细胞死亡。该药在实体肿瘤患者和MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC...
特泊替尼 是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。盐酸 特泊替尼 抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。获批的适应症有:存在MET基因14号外显子跳跃突变(MET ex14+)的非小细...
特泊替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因(MET)表达产物C-MET蛋白,包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路,Capmatinib结合后能够抑制相关信号通路的...
特泊替尼 (Tepotinib)是全球首个获批的高选择性口服MET抑制剂,在针对EGFR-TKI耐药后出现MET扩增和本身就存在MET14外显子跳跃突变方面,都具有很好的疗效。目前来讲,由于EGFR-TKI用药人数众多,耐药后出现MET扩增急需进一步治疗的患者数目更大。 ...
特泊替尼 (tepotinib,商品名Tepmetko)是一款口服c-MET抑制剂,已在日本和美国获批上市,用于治疗携带MET外显子14(MET ex14)跳跃的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 特泊替尼 靶向药作用原理 Tepmetko(特泊替尼)是一种低分子化合物,对间质...
特泊替尼 (Tepotinib)是一种口服的高度选择性MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在MET驱动的肿瘤患者中具有高度的临床活性,具有较强的血脑屏障渗透性(血浆中25%的特泊替尼能够穿过血脑屏障进入大脑)。 VISION是一项II期、开放标签、多队列研究。将500m...
特泊替尼 是一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外,研发方也正在积极评估特...
2020年3月, 特泊替尼 (Tepotinib)在日本正式获批用于MET第14号外显子跳跃突变(MET exon14-skipping)的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,成为全球首个获批上市的口服MET抑制剂,可谓开辟了晚期NSCLC靶向治疗的新篇章,在此,小编带您详解特泊替尼在NSCL...
MET促癌基因编码酪氨酸受体激酶(RTK),并与其配体HGF(肝细胞生长因子)结合,介导下游信号RAS-RAF及PI3K的激活。MET信号通路异常可通过增加细胞增殖、生存、侵袭及转移来驱动肿瘤生长。由MET剪接位点改变,包括点突变、插入或缺失以及大规模的全外显子缺...
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