日前，辉瑞 vizimpro （dacomitinib）在英国获得了监管机构的推荐，作为局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗选择。英国国家健康和护理卓越研究所（NICE）发布的最新指南显示，英国国家医疗服务体系（NHS）将为表皮生长因子受体（EGFR）突变...
ARCHER-1050研究： 达克替尼 组PFS为14.7m,OS为34.1m此次FDA批准是基于III期ARCHER-1050临床研究结果。该研究是一项全球性、头对头比较Dacomitinib 和 gefitinib治疗EGFR突变的局部晚期或转移性NSCLC患者中的疗效和安全性的研究。该研究在去年ASCO以及今年的...
EGFR突变被称为“不幸中的万幸”的靶点，PIONEER研究[1]的亚组分析结果证实中国大陆地区的晚期肺腺癌，总体EGFR突变率是50.2%，特别是在女性不吸烟的腺癌患者中其突变率会更高。之所以万幸是因为目前针对EGFR突变的靶向药物已经发展到第四代（第四代EAI045[2...
今年6月初的美国临床肿瘤学年会上公布了一项重要的数据： 达克替尼 PK 吉非替尼（也就是易瑞沙）治疗EGFR突变的非小细胞肺癌，大获成功。国内的各种媒体，连篇累牍的报道，让病友们误以为，又一款重磅级的靶向药横空出世了！ 这是一个多中心的三期临床试...
EGFR是一种帮助细胞生长和分裂的蛋白。当EGFR基因发生突变后，它会导致蛋白过度活跃，从而导致癌细胞的生成。EGFR基因突变出现在10-35%的NSCLC患者中，最常见的激活性突变为外显子19缺失和外显子21 L858R置换，它们占已知激活性EGFR突变的80%。对于这类肿瘤...
【 达克替尼Vizimpro简介说明】 达克替尼 vizimpro 是辉瑞公司开发的口服，不可逆的人体表皮生长因子受体（HER）酪氨酸激酶抑制剂。 【达克替尼Vizimpro作用机制】 Dacomitinib是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子...
达克替尼 作为泛HER的二代EGFR-TKI抑制剂，其靶点不仅有EGFR,而且还有HER2和HER4.之前的研究发现达克替尼治疗EGFR外显子19缺失或L858R突变的患者ORR为76％，PFS为18.2个月。针对EGFR 19DEL以及L858R突变的靶向药物比较多，但是除了常见突变外，EGFR还会发生2...
达可替尼 （Vizimpro）是辉瑞公司研发的一种实验性、口服、每日一次、不可逆的二代EGF-TKI.于2018年9月获FDA批准用于19del 和21-L858R突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。也是2019年在我国上市的一款新药，国内商品名：多泽润。 酪氨...
今天，我们就借着《Cancer Science》上发表的这篇关于ARCHER 1050的日本人群亚组分析，来讲一讲这个“小荷才露尖尖角”的EGFR-TKI家族成员- 达克替尼 。 要讲达克替尼，我们还是要从EGFR二代靶向药说起。众所周知，一代靶向药如吉非替尼，厄洛替尼等，是...
第一， 达克替尼 和EGFR蛋白是不可逆结合，一旦和突变蛋白结合就很牢固了，类似于阿法替尼的结合方式。打个比方，药物与突变蛋白的结合就像钥匙与锁孔的结合，一代药物之所以可以起效，就是因为可以有效占据这个锁孔但是一代药物的结合力不强，容易发生脱落...
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