非小细胞肺癌(NSCLC)占据肺癌病例约85%,其中2%-3%的晚期患者存在ROS1基因重排,该突变会驱动癌细胞异常增殖。此外,NTRK基因融合也是实体瘤常见的致癌因素。既往针对此类患者,治疗手段有限,耐药问题突出,亟需新型疗法。
瑞普替尼作为新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),凭借独特结构,能同时靶向ROS1和NTRK致癌因子。它可有效抑制二者活性,阻断肿瘤细胞生长信号传导,尤其在改善脑部获益持久性上表现出色,对易发生脑转移的NSCLC患者意义重大。
在多项临床试验中,瑞普替尼展现出显著疗效。一项注册1-2期试验显示,对于未接受过ROS1 TKI治疗的71名ROS1融合阳性NSCLC患者,客观缓解率高,中位缓解持续时间达34.1个月,中位无进展生存期为35.7个月;而在接受过一种ROS1 TKI治疗且未化疗的患者中,也有可观的缓解率,中位缓解持续时间为14.8个月,中位无进展生存期9.0个月。安全性方面,常见不良反应为头晕、味觉障碍、感觉异常等低级别症状,因不良事件停药患者仅占3%。另一项1/2期TRIDENT-1研究也证实,无论是一线治疗还是用于既往治疗进展后的患者,该药均能发挥显著疗效。
目前,瑞普替尼已在美国、中国等多地获批用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者,在海外还获批用于特定NTRK阳性实体瘤患者,中国也在申报相关新适应症。其问世为携带ROS1和NTRK突变的癌症患者带来了新希望,有望推动肿瘤靶向治疗的进一步发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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