非小细胞肺癌（NSCLC）占据肺癌病例约85%，其中2%-3%的晚期患者存在ROS1基因重排，该突变会驱动癌细胞异常增殖。此外，NTRK基因融合也是实体瘤常见的致癌因素。既往针对此类患者，治疗手段有限，耐药问题突出，亟需新型疗法。
瑞普替尼作为新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），凭借独特结构，能同时靶向ROS1和NTRK致癌因子。它可有效抑制二者活性，阻断肿瘤细胞生长信号传导，尤其在改善脑部获益持久性上表现出色，对易发生脑转移的NSCLC患者意义重大。
在多项临床试验中，瑞普替尼展现出显著疗效。一项注册1-2期试验显示，对于未接受过ROS1 TKI治疗的71名ROS1融合阳性NSCLC患者，客观缓解率高，中位缓解持续时间达34.1个月，中位无进展生存期为35.7个月；而在接受过一种ROS1 TKI治疗且未化疗的患者中，也有可观的缓解率，中位缓解持续时间为14.8个月，中位无进展生存期9.0个月。安全性方面，常见不良反应为头晕、味觉障碍、感觉异常等低级别症状，因不良事件停药患者仅占3%。另一项1/2期TRIDENT-1研究也证实，无论是一线治疗还是用于既往治疗进展后的患者，该药均能发挥显著疗效。
目前，瑞普替尼已在美国、中国等多地获批用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者，在海外还获批用于特定NTRK阳性实体瘤患者，中国也在申报相关新适应症。其问世为携带ROS1和NTRK突变的癌症患者带来了新希望，有望推动肿瘤靶向治疗的进一步发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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