随着精准医学的发展,靶向治疗已成为特定肿瘤类型的重要策略。普拉替尼(Pralsetinib)作为高选择性RET抑制剂,通过精准打击RET突变,为RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)及特定甲状腺癌患者开辟了新的治疗维度。
普拉替尼的核心机制在于对RET激酶的特异性抑制。RET基因突变(如融合或激活突变)会激活下游致癌信号通路,导致肿瘤细胞失控增殖。普拉替尼通过高亲和力结合RET活性位点,阻断其磷酸化及信号传导,从而抑制肿瘤生长。其选择性抑制能力较泛靶点药物提升10倍以上,同时覆盖多种RET耐药突变,为耐药患者提供了新的治疗机会。
普拉替尼主要适用于:1.经基因检测确认的RET融合阳性转移性NSCLC,特别是经铂类化疗后进展的患者;2.需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌及放射性碘难治的RET融合阳性甲状腺癌。推荐剂量每日400毫克口服,整片吞服,可随或不随食物服用。若出现严重副作用,可逐步减量至300毫克或200毫克,必要时暂停或终止治疗。
需特别关注:治疗期间需监测血压、肝功能及心电图;避免与强CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)同服,可能影响药效;妊娠及哺乳期女性禁用,因其可能对胎儿造成危害。
根据全球临床试验数据,普拉替尼在RET融合阳性NSCLC患者中ORR达62%,中位DoR超17个月,颅内病灶缓解率82%。在甲状腺癌患者中,ORR达65%,中位DoR超24个月。安全性方面,常见副作用包括高血压(发生率约50%)、便秘(40%)、疲劳(28%)等,多数为轻至中度,通过剂量调整和对症处理可缓解。例如,某肿瘤中心通过建立“副作用分级管理体系”,将严重高血压发生率从25%降至12%,提升了患者耐受性。
普拉替尼以其精准的靶向机制和显著的临床获益,改变了RET阳性肿瘤的治疗格局。无论是肺癌还是甲状腺癌,其高效控制肿瘤、改善生存质量和破解耐药的能力,使其成为临床不可或缺的治疗选择。随着更多临床研究的深入和用药方案的优化,普拉替尼有望为更多患者带来长期、稳定的生存希望,推动肿瘤治疗向精准化、个体化方向发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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