塞尔帕替尼，一种革命性口服靶向药物，通过精准抑制RET基因突变，为肺癌、甲状腺癌等难治性肿瘤提供了高效、低毒的治疗方案。其临床突破性疗效，正重新定义RET阳性肿瘤的治疗标准。

　　机制核心在于特异性抑制RET激酶。RET基因异常（融合或突变）导致激酶持续激活，促进肿瘤细胞生长与转移。塞尔帕替尼通过高亲和力结合RET，阻断其下游信号（如MAPK、PI3K/AKT），抑制肿瘤增殖。其结构设计对RET突变亚型（如KIF5B-RET、GDC-RET）保持强效抑制，同时减少对正常细胞的影响，降低系统性毒性。

　　塞尔帕替尼适应症明确：非小细胞肺癌（NSCLC）中的RET融合阳性成人患者，一线治疗失败或无法耐受化疗者；晚期或转移性MTC，特别是放射碘抵抗患者；RET融合阳性甲状腺癌扩展至儿童（12岁以上）患者，填补治疗空白。临床数据显示，塞尔帕替尼使MTC患者DCR超90%，NSCLC患者ORR达79%，显著优于传统化疗或免疫治疗。

　　用药规范：每日两次空腹服用（与食物间隔2小时），剂量根据体重调整。需注意：首月每周查血压，每月监测肝功能与心电图；高血压用降压药控制，严重肝损伤暂停用药；避免强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑），必要时调整剂量；妊娠禁用，哺乳期避免用药，儿童需儿科评估；漏服距下次服药超6小时可补服，否则跳过。常见副作用包括高血压（35%）、腹泻（28%）、疲劳（22%），多数可耐受，严重反应需及时干预。

　　塞尔帕替尼以精准靶向、高效低毒及跨癌种应用的优势，为RET阳性肿瘤患者提供了突破性治疗选择。其临床证据的积累与可及性的提升，正推动肿瘤治疗向“基因分型精准化”迈进。未来，伴随基因检测技术的普及，塞尔帕替尼有望成为更多患者的标准治疗方案，重塑肿瘤治疗格局。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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