拉罗替尼是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂。TRK家族包括TRKA、TRKB和TRKC三种亚型，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。在正常生理情况下，TRK信号通路在神经发育和维持神经细胞功能方面发挥着重要作用。
然而，当NTRK基因发生融合突变时，会导致TRK蛋白持续激活，不受正常调控地传递信号，从而驱动肿瘤细胞的异常增殖和存活。拉罗替尼能够与TRK蛋白的ATP结合位点特异性结合，阻断其激酶活性，抑制下游信号通路的传导，进而抑制肿瘤细胞的生长和扩散，达到治疗肿瘤的目的。这种作用机制具有高度的特异性，仅针对携带NTRK基因融合的肿瘤细胞，对正常细胞的影响较小。
拉罗替尼适用于治疗携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者，且这些患者的肿瘤为局部晚期或转移性，或无法通过手术切除，且在接受既往治疗后疾病进展，没有令人满意的替代治疗方案。
NTRK基因融合可见于多种实体瘤类型，包括但不限于唾液腺肿瘤（如分泌性涎腺导管癌）、软组织肉瘤（如婴儿型纤维肉瘤）、甲状腺癌、肺癌、结直肠癌、黑色素瘤、胰腺癌等。值得注意的是，NTRK基因融合在不同瘤种中的发生率存在差异，总体而言在常见肿瘤中发生率较低，但在一些罕见肿瘤中发生率相对较高。
拉罗替尼作为一种新型的泛癌种靶向药物，凭借其独特的作用机制、明确的适用人群、可靠的疗效和较好的安全性，在肿瘤治疗领域具有重要的临床价值，为携带NTRK基因融合的肿瘤患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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