在非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗中，拉泽替尼（Lazertinib）凭借其对EGFR T790M耐药突变的精准抑制与中枢渗透能力，成为突破传统治疗局限的关键药物。这一药物不仅为EGFR-TKI耐药患者提供了新的生存希望，更在脑转移管理中展现了显著优势，推动肺癌治疗向更精准、更长效的方向发展。

　　拉泽替尼的核心机制在于“三重靶向效应”：1.不可逆结合EGFR突变——通过共价键与T790M突变位点结合，阻断下游信号传导，同时抑制Ex19del和L858R等常见EGFR突变；2.克服获得性耐药——针对奥希替尼等第三代TKI耐药后的C797S突变，仍保持一定活性；3.血脑屏障穿透——独特分子设计使其脑脊液药物浓度达血浆浓度的25%-35%，有效抑制颅内肿瘤生长。临床前研究显示，其半数抑制浓度（IC50）较同类药物低2-3倍，药效持久性显著。

　　拉泽替尼适应症精准：专用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC，尤其适用于伴脑转移或奥希替尼耐药的患者。用药方法为每日一次口服240mg，整片吞服，避免与高脂饮食同服以防吸收延迟。剂量调整需个体化：若出现3级及以上毒性（如ILD、严重腹泻），需暂停并逐步降至160mg/日或停药。治疗前需通过ARMS-PCR等检测确认突变状态，治疗期间每2个月评估疗效。

　　使用需严格遵循：1.监测毒性反应——重点观察间质性肺病（发生率2%-4%，需立即停药并影像学确诊）、肝功能异常（ALT/AST升高≥3倍，需暂停并每周监测）；2.妊娠与哺乳禁忌——动物研究显示致畸性，需避孕；3.药物相互作用——避免与圣约翰草、利福平等CYP3A4诱导剂联用，以防药效降低；4.特殊人群调整——老年人无需剂量调整，但需监测肾功能；5.漏服处理——若距下次服药>12小时可补服，否则跳过。此外，需告知患者避免剧烈体力活动，以防头晕或低血压。

　　拉泽替尼以精准靶向EGFR耐药突变与中枢渗透为核心，为NSCLC患者提供了“耐药后生存突破”与“脑转移控制”的双重解决方案。尽管需谨慎管理毒性与联合用药风险，但其机制创新与临床效益使其成为肺癌精准治疗不可或缺的一环。未来，随着更多联合方案的验证，这一药物有望进一步优化患者的长期预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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