一、核心作用靶点与分子机制

　　瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，可同时抑制VEGFR1-3、PDGFRα/β、FGFR1-4等受体酪氨酸激酶，以及c-Kit、RET等胞内激酶。其核心作用机制体现为双重抗肿瘤效应：一方面通过阻断VEGFR家族信号抑制肿瘤新生血管生成，减少营养供应；另一方面直接抑制肿瘤细胞内增殖信号通路，诱导凋亡。这种多靶点协同作用使其能应对肿瘤异质性导致的耐药问题。

　　二、获批适应症与用药前提

　　瑞戈非尼目前已获批三大适应症，均需满足既往治疗失败的前提：

　　转移性结直肠癌：用于经氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康化疗，且抗VEGF、抗EGFR（RAS野生型）治疗失败的患者；

　　胃肠道间质瘤：适用于伊马替尼和舒尼替尼治疗进展的局部晚期或转移性患者；

　　肝细胞癌：仅限索拉非尼治疗后疾病进展的不可切除病例。

　　用药前需确认患者体力状态评分（ECOG 0-1），肝肾功能基本正常，无严重基础疾病。

　　三、关键临床数据与获益表现

　　在Ⅲ期RESORCE试验中，肝细胞癌患者接受瑞戈非尼治疗后，中位总生存期较安慰剂延长2.8个月（10.6 vs 7.8个月），客观缓解率提升至11%。结直肠癌Ⅲ期CORRECT试验显示，其疾病控制率达41%，中位生存期延长1.4个月。胃肠道间质瘤GRID试验中，无进展生存期显著延长（4.8 vs 0.9个月），疾病控制率达52%。

　　亚组分析表明，亚洲人群与全球数据一致性良好，不良反应谱无显著差异。

　　四、安全管理与剂量调整

　　常见不良反应需分级管理：

　　1-2级手足皮肤反应：局部使用尿素软膏，避免摩擦；

　　3级以上腹泻：暂停用药至症状缓解，恢复后减量（从160mg/日减至120mg）；

　　高血压：基线及用药期间每周监测血压，必要时联用ACEI类药物；

　　严重肝毒性：ALT/AST升高超3倍ULN时需永久停药。

　　瑞戈非尼推荐起始剂量160mg，每日一次，每28天为一周期（服药21天，停药7天），空腹整片吞服，不可碾碎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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