恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制基于对特定基因融合突变的精准靶向。在正常细胞中，原癌基因（如NTRK1/2/3、ROS1、ALK）通过编码酪氨酸激酶调控细胞增殖与分化，而当这些基因与其他基因发生融合时，会导致激酶持续激活，引发肿瘤细胞不受控增殖。
恩曲替尼可通过与这些融合基因编码的激酶活性位点结合，竞争性抑制ATP结合，阻断下游信号通路（如RAS-MAPK、PI3K-AKT）的异常激活，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。同时，其小分子结构能穿透血脑屏障，对中枢神经系统转移病灶发挥作用，这一特性使其在伴脑转移的肿瘤治疗中具有独特优势。
恩曲替尼的适应症基于基因检测结果确定，主要包括：
NTRK融合阳性实体瘤：涵盖非小细胞肺癌、结直肠癌、乳腺癌、甲状腺癌、肉瘤等多种实体瘤类型，无论肿瘤原发部位，只要存在NTRK1/2/3基因融合即可使用。
ROS1融合阳性非小细胞肺癌：适用于局部晚期或转移性患者，尤其是伴脑转移者。
ALK融合阳性实体瘤：在其他ALK抑制剂耐药或不耐受时可作为替代治疗选择。
恩曲替尼通过精准靶向驱动基因融合，为晚期实体瘤患者提供了新的治疗选择。其临床应用需依托基因检测指导，严格遵循用药规范，同时密切监测不良反应。随着临床数据的积累，该药物在泛瘤种治疗中的地位将进一步明确，为个体化抗肿瘤治疗提供更多可能性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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