他泽司他是一种EZH2抑制剂。EZH2作为多梳抑制复合物2的核心成分,具有组蛋白甲基转移酶活性,能催化组蛋白H3赖氨酸27三甲基化,抑制靶基因转录,在细胞增殖、分化及肿瘤发生发展中作用关键。当某些肿瘤中EZH2功能异常或过表达时,抑癌基因会被沉默,促进肿瘤细胞异常增殖。而他泽司他可特异性抑制EZH2活性,逆转这种异常表观遗传调控,恢复抑癌基因表达,从而抑制肿瘤细胞生长和扩散。
适用症状
不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。这类肉瘤罕见,多发于青少年和年轻成人,传统治疗效果有限,且易复发转移,他泽司他为其提供了新选择。
复发或难治性滤泡性淋巴瘤,患者需携带EZH2突变,或不适合接受其他系统性治疗。滤泡性淋巴瘤是常见惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤,部分患者经传统治疗后会复发或难治,他泽司他可针对性发挥作用。
针对携带EZH2突变的复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者,疗效较好。有案例中,多次化疗后复发的患者,因存在EZH2突变使用该药,肿瘤得到控制,症状改善,生存期延长。
他泽司他优势在于靶向性高,能特异性针对EZH2异常肿瘤细胞,抑制肿瘤生长时对正常细胞损伤较小,较传统化疗药物不良反应轻,患者耐受性好,为传统治疗效果不佳的特定肿瘤患者提供新途径。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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