急性髓系白血病是一种异质性强、进展迅速的血液恶性肿瘤，其中携带FLT3基因突变的患者面临更高的复发率和死亡风险。吉瑞替尼的问世为这一高危群体提供了全新的治疗路径。作为新一代FLT3抑制剂，它通过与FLT3受体的催化结构域紧密结合，抑制其自磷酸化及下游信号通路如STAT5、MAPK和AKT的激活，从而中断癌细胞的生存信号传导。这种精准作用模式使得正常造血细胞受到的影响相对较小，体现了靶向治疗的优势所在。

　　吉瑞替尼主要适用于经分子检测确认存在FLT3突变的复发或难治性AML成年患者。在关键性ADMIRAL研究中，患者接受吉瑞替尼单药治疗后，中位总生存期为9.3个月，一年生存率达到37%，显著优于传统挽救性化疗。此外，研究还发现基线时FLT3-ITD等位基因比率较高的患者对治疗反应更佳，提示生物标志物指导下的精准用药至关重要。对于不适合强化疗的老年患者，吉瑞替尼联合去甲基化药物的探索性研究也显示出良好耐受性和较高缓解率。

　　用药方式为每日一次口服120毫克，无需根据体重调整剂量。服药时间应固定，避免与高脂饮食同服以减少吸收波动。治疗初期建议每周监测血常规，随后根据病情稳定情况调整为每两周一次。肝功能异常者需根据ALT/AST水平进行剂量递减：当转氨酶大于3倍正常上限时，应暂停用药直至恢复至≤2倍正常上限，之后以90毫克每日重新开始；若再次出现，则进一步减至60毫克。对于QT间期延长风险者，应在治疗前纠正低钾、低镁，并避免与已知延长QT的药物联用。

　　相较于其他同类药物，吉瑞替尼具有更高的靶点选择性。例如，其对FLT3的抑制活性是米哚妥林的8-10倍，且对c-KIT的抑制作用较弱，因此在临床上观察到的骨髓抑制程度相对较轻。另一项对比分析显示，接受吉瑞替尼治疗的患者因不良事件导致停药的比例为12%，明显低于接受索拉非尼等多靶点抑制剂治疗的患者。此外，吉瑞替尼可通过血脑屏障，在中枢神经系统白血病的预防和治疗中展现出潜在价值。

　　一位58岁的女性患者在初次缓解后10个月复发，基因检测显示FLT3-ITD突变阳性。由于身体状况无法耐受再次强化疗，开始接受吉瑞替尼治疗。用药一个月后症状明显改善，两个月时达到完全缓解，后续桥接至异基因移植。随访一年未见复发。此类案例表明，吉瑞替尼不仅能有效控制疾病，还能作为过渡治疗提升治愈可能性。其口服给药方式也极大提升了患者的生活便利性，有利于长期治疗依从性的维持。

　　随着真实世界数据的积累，吉瑞替尼的安全性特征进一步明确。最常见的3级以上不良事件为血液学毒性，包括贫血（31%）、血小板减少（29%）和中性粒细胞减少（26%），非血液学毒性如肺炎（14%）和发热性中性粒细胞减少（12%）也需警惕。建议在治疗期间加强支持治疗，必要时使用生长因子支持。未来，随着微小残留病监测技术的应用，吉瑞替尼的治疗时机和疗程优化将更加科学，助力实现个体化精准治疗目标。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 吉瑞替尼 https://www.kangbixing.com/drug/jltn/