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罗圣全/恩曲替尼(ROZLYTREK)是NTRK与ROS1驱动型肿瘤精准打击者

时间:2025-09-23 14:19 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  肿瘤治疗已进入“以基因为导向”的精准医学时代,罗圣全作为同时靶向NTRK融合和ROS1融合的广谱抑制剂,为跨癌种治疗提供了科学依据和临床可行性。其作用原理在于特异性结合TRKA/B/C和ROS1激酶的ATP结合域,抑制其自磷酸化及下游信号级联反应,从而诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。这种“组织无关性”治疗策略打破了传统按器官分类的治疗模式,真正实现了“异病同治”的精准理念。其药代动力学特性支持稳定的全身暴露,且在脑组织中分布广泛,为预防和治疗脑转移提供了重要保障。

恩曲替尼.jpg

  罗圣全适用于所有经分子检测确认存在NTRK1/2/3或ROS1基因融合的晚期实体瘤患者,涵盖肺癌、甲状腺癌、肉瘤、乳腺癌等多种类型。在NTRK融合肿瘤中,罗圣全的总体缓解率稳定在60%以上,中位总生存期超过2年。在ROS1阳性非小细胞肺癌中,其疗效优于第一代抑制剂,中位无进展生存期接近16个月,且对G2032R等常见耐药突变仍具一定活性。对于既往接受过其他TKI治疗进展的患者,罗圣全仍可能带来临床获益。

  标准用法为每日一次口服600毫克,可与食物同服或空腹服用。治疗应持续进行,定期评估疗效与安全性。需重点关注的不良反应包括肝酶升高、肌酐升高、认知障碍和情绪波动,部分患者可能出现体重增加和水肿。建议在治疗前检测肝肾功能、电解质和心电图,治疗期间每4周复查。若出现4级毒性或严重神经系统事件,应永久停药。对于轻中度肝肾功能损害者,无需调整剂量,但需密切监测。

  相较于其他同类药物,罗圣全的最大优势在于其双重靶向能力和中枢渗透性。它不仅覆盖NTRK和ROS1两个重要靶点,减少了患者更换药物的需要,还具备良好的脑脊液穿透能力,显著降低中枢神经系统进展风险。在临床实践中,其口服便利性和可控毒性谱使其更适合长期维持治疗,提高患者依从性。

  一位12岁的女孩被诊断为婴儿型纤维肉瘤,基因检测发现ETV6-NTRK3融合。由于肿瘤位于肢体近端,手术难度大,且对化疗不敏感,家属选择罗圣全治疗。服药1个月后肿瘤明显缩小,3个月后达到部分缓解,成功实施保肢手术。术后继续治疗中,未见复发迹象。这一案例不仅展示了罗圣全在儿童肿瘤中的安全性和有效性,也凸显了靶向治疗在罕见病中的变革性意义。

  随着真实世界数据积累,罗圣全的长期管理策略日益成熟。约20%的患者因不良事件需减量或暂停用药,但多数可重新恢复治疗。未来,结合多模态影像与液体活检动态评估治疗反应,有望实现个体化治疗决策,让精准医疗真正服务于每一位患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小茜)
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