HR+/HER2-乳腺癌是最常见的乳腺癌亚型，约占所有乳腺癌的70%，这类患者通常对内分泌治疗敏感。但约40%患者会在一线内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂）后1-2年内出现耐药，疾病进展后传统化疗疗效有限且副作用显著，患者常陷入“无药可用”的困境。阿培利司的出现，为这一群体找到了针对肿瘤驱动突变的精准突破口。

　　阿培利司治疗原理紧扣内分泌耐药的核心机制——约30%-40%HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变，该突变会导致PI3Kα激酶持续激活，下游AKT、mTOR通路不受控传导信号，驱动肿瘤细胞逃避内分泌治疗。阿培利司作为选择性PI3Kα抑制剂，能精准嵌入PI3Kα的ATP结合口袋，抑制其激酶活性，阻断异常信号传导；同时，它仅针对突变型PI3Kα，对野生型PI3Kα及其他通路影响甚微，避免了“无差别杀伤”正常细胞。这种“精准纠错”的机制，重新激活了肿瘤对内分泌治疗的敏感性。

　　适用症状上，阿培利司主要用于HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌，且经基因检测确认携带PIK3CA突变，尤其是内分泌治疗（如来曲唑、氟维司群）进展后的患者。关键临床试验显示，对于这类患者，阿培利司单药治疗客观缓解率（肿瘤缩小≥30%）达18.8%，疾病控制率61.8%；与氟维司群联用时，中位无进展生存期从5.7个月延长至11.0个月，显著优于单药内分泌治疗。

　　使用方法上，阿培利司为口服制剂，推荐起始剂量每日一次300毫克（随餐服用以提高生物利用度）。需注意监测血糖——约35%患者会出现高血糖，尤其是糖尿病病史者，需联用降糖药或调整剂量；3级以上不良反应（如皮疹、腹泻）发生率约10%，通过局部激素药膏或止泻药可控制。与化疗相比，其副作用更轻，患者无需住院，可保持正常生活节奏。

　　实际案例中，一名52岁HR+/HER2-乳腺癌患者，术后接受来曲唑内分泌治疗2年后出现骨转移，基因检测示PIK3CA E545K突变。换用阿培利司300毫克每日一次联合氟维司群，4周后骨痛评分从6分降至2分，8周时骨扫描显示转移灶代谢活性降低，CA15-3从45U/mL降至28U/mL，仅轻度皮疹，用保湿霜缓解。至今治疗10个月，患者仍能正常家务和社交。这一案例直观展现了阿培利司对内分泌耐药肿瘤的控制能力，及联合治疗的优势。

　　对于HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者，阿培利司不仅是“后内分泌治疗时代”的关键选择，更通过精准抑制突变通路，为患者争取了更长的无进展生存期和更有质量的生活。随着基因检测普及，越来越多患者得以匹配这一疗法，其价值正随实际案例积累不断被验证，成为该亚型精准治疗的重要里程碑。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿吡利塞(ALPELISIB)在治疗特定类型乳腺癌有显著优势有效控制肿瘤进展

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