恩莱瑞是首个口服的蛋白酶体抑制剂，其治疗原理与静脉用蛋白酶体抑制剂类似，通过可逆性地抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，导致细胞内错误折叠和受损蛋白质的积聚，从而激活内质网应激反应，最终诱导肿瘤细胞凋亡。在多发性骨髓瘤细胞中，由于大量产生免疫球蛋白，蛋白酶体负荷较重，因此对蛋白酶体抑制尤为敏感。伊沙佐米的独特之处在于其口服生物利用度，其结构中的硼酸基团使其能够形成可逆的共价键，既保证了活性又实现了口服给药的可能性。

　　该药与来那度胺和地塞米松联合，用于治疗至少接受过一种既往治疗的多发性骨髓瘤患者。在维持治疗场景中，恩莱瑞也可作为单药使用。标准推荐剂量为每周一次口服4毫克，连续服用三周后休息一周。关键临床试验数据显示，在复发难治性多发性骨髓瘤患者中，伊沙佐米联合来那度胺和地塞米松方案的中位无进展生存期达到20.6个月，而对照组为14.7个月，疾病进展或死亡风险显著降低。在维持治疗研究中，与安慰剂相比，伊沙佐米维持治疗将疾病进展或死亡风险降低了28%。与需要静脉或皮下给药的硼替佐米相比，伊沙佐米的口服给药方式为患者提供了更大的便利性，减少了往返医院的次数。

　　一位65岁多发性骨髓瘤患者的治疗经历体现了其价值。该患者在完成自体造血干细胞移植后，需要接受维持治疗以延缓复发。考虑到患者居住地偏远，频繁往返医院接受静脉给药不便，医生为其选择了口服伊沙佐米作为维持治疗方案。患者每周只需在家服药一次，定期返院复查。治疗两年间病情保持稳定，M蛋白水平维持在低位。治疗期间出现1级周围神经病变，通过剂量调整后症状缓解。这个案例说明，伊沙佐米的口服特性为需要长期维持治疗的患者提供了便利，有助于提高治疗依从性。虽然需要监测血小板减少和胃肠道反应等不良反应，但其口服给药的便利性使长期疾病管理更为可行。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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