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莫博赛替尼/安卫力(EXKIVITY)是EGFR ex20ins突变肺癌患者靶向的高选择性激酶抑制剂

时间:2025-10-29 10:41 来源:医药资讯 作者:康必行-小静

  肺癌里的EGFR突变是最常见的驱动因素,但有一类患者长期被“遗忘”——他们的EGFR基因带着ex20ins插入突变。这种突变像给蛋白“拧了个歪螺丝”,传统EGFR靶向药根本“抓不住”突变位点,没法抑制癌细胞生长;用化疗又得承受脱发、骨髓抑制的痛苦,很多患者陷入“无药可用”的困境。莫博赛替尼的出现,刚好把这个缺口补上了,它是专门为EGFR ex20ins设计的“定制钥匙”,能精准插进突变的EGFR蛋白里,关掉癌细胞的“生长开关”。

莫博赛替尼.png

  EGFR是细胞表面的“信号接收器”,正常情况下接收生长因子信号,控制细胞分裂;但ex20ins突变会让EGFR变成“永远开着的开关”,不管有没有信号,都催着细胞疯狂增殖。安卫力的聪明之处在于,它不跟传统TKI抢“正常EGFR”的结合位点,而是专门识别ex20ins突变带来的“畸形结构”,像钥匙插进特制锁孔一样,牢牢绑定突变EGFR,抑制它的激酶活性——这样一来,癌细胞没了“指令”,要么停止分裂,要么慢慢凋亡。更关键的是,它对正常细胞的EGFR影响很小,所以副作用比化疗轻得多。

  莫博赛替尼主要用在携带EGFR ex20ins突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者身上,不管之前用过化疗还是没用过,只要检测到这个突变都能试。用法很简单,每天口服一次160毫克,空腹或者随餐吃都行,不用跑医院输液。关键临床试验的数据显示,单药治疗的客观缓解率(ORR)达到28%,疾病控制率(DCR)78%——也就是说,近三成患者肿瘤明显缩小,近八成患者病情得到控制;中位无进展生存期(PFS)7.3个月,比传统化疗的4.2个月多了3个多月——这3个月,可能是患者陪家人过个节,或者等移植配型的时间。

  跟化疗比,莫博赛替尼的副作用“温柔”太多。化疗常导致中性粒细胞减少(发生率40%以上),患者容易发烧感染;还有恶心、呕吐,得靠强效止吐药顶着。而安卫力的3级以上不良反应主要是腹泻(10%)和皮疹(8%),大多是轻度,调整剂量或者吃点对症药就能缓解。有位65岁的女性患者,确诊时已经出现骨转移,化疗两个周期后,头发掉光,白细胞降到0.5×10^9/L,住进感染科。医生建议用安卫力,她抱着试试的心态开始吃,两周后血象慢慢回升,一个月后复查CT,肺部原发灶缩小了30%,骨痛也减轻了。现在她能自己坐公交去买菜,还跟小区的老姐妹跳广场舞,她说:“终于不用再怕去医院了。”

莫博赛替尼.png

  对EGFR ex20ins突变的肺癌患者来说,莫博赛替尼不是“治愈的神药”,是“终于有了选择”的希望。它填补了靶向治疗的空白,让这部分患者不用再被迫接受化疗的痛苦,能以更体面的方式对抗癌症。随着研究深入,说不定未来还能和其他靶向药联合,给更多患者带来长期生存的可能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:莫博赛替尼/安卫力(EXKIVITY)针对EGFR外显子20插入突变的NSCLC的靶向治疗药物

  更多药品详情请访问 莫博赛替尼 https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/


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(责任编辑:康必行-小静)
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