脑转移是非小细胞肺癌患者预后不良的重要因素，布格替尼在控制中枢神经系统转移方面显示出独特优势。其分子量较小且具有适宜的血脑屏障穿透性，能够在脑组织中达到有效治疗浓度。临床前研究显示，布格替尼在大脑中的分布浓度可达血浆浓度的30%至40%，这种良好的中枢神经系统渗透能力为其控制脑转移奠定了药理学基础。对于ALK阳性非小细胞肺癌患者，脑转移发生率较高，可达30%至50%，有效控制颅内病灶对改善患者预后至关重要。

　　布格替尼适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗，特别适合伴有脑转移的患者。标准给药方案为起始剂量每日90毫克，连续7天后如耐受良好增至每日180毫克维持。这种剂量递增方案有助于提高患者对药物的适应性。治疗期间需要定期进行头颅磁共振成像评估颅内病灶变化，同时监测相关实验室指标。

　　关键临床研究结果显示，在经克唑替尼治疗进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者中，布格替尼治疗的颅内客观缓解率达到67%，颅内中位无进展生存期为18.4个月。对于基线存在可测量脑转移灶的患者，颅内疾病控制率高达79%。与第一代ALK抑制剂相比，布格替尼在控制脑转移方面显示出明显优势，克唑替尼治疗脑转移患者的颅内客观缓解率仅为20%至30%。与其他第二代ALK抑制剂相比，布格替尼在颅内疗效方面也展现出竞争力，阿来替尼在脑转移患者中的颅内客观缓解率为64%，而布格替尼达到67%。

　　一位56岁女性患者的治疗过程充分体现了布格替尼在控制脑转移方面的价值。该患者确诊为ALK阳性肺腺癌伴多发脑转移，在使用克唑替尼治疗9个月后颅内病灶进展。换用布格替尼治疗后，起始剂量为每日90毫克，7天后增至每日180毫克。治疗1个月后，患者头痛、恶心症状显著缓解。2个月后的头颅磁共振成像显示，所有脑转移灶均有缩小，最大病灶直径减少55%，未见新发病灶。治疗期间出现1级腹泻和疲劳，未影响日常生活。患者持续治疗20个月，颅内病灶保持稳定。这个案例说明布格替尼能有效控制脑转移，改善神经系统症状。布格替尼的安全性管理需要特别重视早期肺部不良反应，多发生在用药第一周，发生率约为5%，表现为呼吸困难、咳嗽伴发热，需要密切观察。其他常见不良反应包括胃肠道症状、高血压、心动过缓、肌酸激酶升高等，大多为1-2级，可通过剂量调整和对症处理进行管理。定期监测血压、心率、肌酸激酶和肝功能是确保用药安全的重要措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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